Bosutinib（博舒替尼）作用功效

博舒替尼(Bosutinib)自2012年起，就被FDA批准用于白血病治疗领域之中，该药在发挥作用时，可显著抑制AML细胞增殖，并诱导细胞分化和细胞凋亡。该药的上市，给广大的白血病患者带来了新的治疗机会和选择。

那么，Bosutinib的作用功效具体是怎样的呢？下面就让我们一起了解一下。

体外使验结果表明，Bosutinib除对Src有较强的抑制活性之外，对SFK酶系的多种激酶，如Fgr、Lyn、Csk、Syk等均有活性，对前两种酶的半数抑制浓度分别为0．17和0．85 nmol/L，但对其他激酶的抑制活性较低。

在肿瘤细胞增殖试验研究中，Bosutinib对多种人体肿瘤细胞系均有强效。Bosutinib能抑制HT-29细胞中Src位于Y 418位置上的自主磷酸化，IC50为250 nmol／L，在COLO 205细胞中也能看到同样的现象。此外，Bosutinib能诱导两种表皮生长因子受体依赖性非小细胞性肺癌(NSCLC)细胞系中Src磷酸化水平升高的HCC827和H3255细胞的凋亡。

在用含Brc-Abl的CML细胞系K562和KU812细胞进行的抗增殖试验中，Bosutinib表现出强效的抑制作用，对两种细胞增殖的IC50仅分别为20和5 nmol／L；而在同样的试验条件和环境中，imatinib对这两种细胞增殖的IC50分别达到210和88 nmol／L。同样，用人T-细胞急性淋巴细胞性白血病(T-ALL)细胞系(在该类细胞中，有另一种活性Abl激酶NUP214-ABLI的表达)进行的试验结果也证实，Bosutinib对该类细胞的增殖有抑制作用。