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劳拉替尼需要注意的事项有哪些呢?

郭药师
已帮助: 591人
2025-01-21 15:02:21
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劳拉替尼Lorlatinib作为一线疗法,对既往未接受过治疗的ALK+NSCLC患者的ORR达到90%,颅内ORR可达75%。那么服用它都有什么需要注意的呢?

1、肝毒性:大多数健康受试者接受劳拉替尼Lorlatinib剂量与多剂量利福平(强CYP3A诱导剂)结合后发生严重的肝毒性。丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)3、4级升高较为常见,2级升高也有报道。ALT或AST在3天内升高,15天后恢复到正常范围(范围:7至34天);2级ALT或AST升高的受试者中位恢复时间为7天,3级或4级ALT或AST升高的受试者中位恢复时间为18天。劳拉替尼Lorlatinib在服用强CYP3A诱导剂的患者中禁用。在开始劳拉替尼治疗之前,停止强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期(强CYP3A诱导剂)。避免与中度CYP3A诱导剂同时使用劳拉替尼Lorlatinib;如果不能避免同时使用中度CYP3A诱导剂,则在开始劳拉替尼Lorlatinib后48小时和开始劳拉替尼Lorlatinib后第一周内至少监测AST、ALT和胆红素3次。根据每种药物的相对重要性,停止劳拉替尼Lorlatinib或CYP3A诱导剂持续2级或更高的肝毒性。

2、高脂血症:接受劳拉替尼Lorlatinib治疗的患者可能出现血清胆固醇和甘油三酯升高。已报告3级或4级总胆固醇和甘油三酯升高。中位发病时间(高胆固醇血症和高甘油三酯血症)为15天。通常在劳拉替尼Lorlatinib开始治疗后21天,大多数高胆固醇血症和高甘油三酯血症患者需要开始降脂药物治疗。开始使用劳拉替尼Lorlatinib前检测血清胆固醇和甘油三酯,在Lorlatinib起效后1个月和2个月定期监测血清胆固醇和甘油三酯。对高脂血症患者使用降脂药(或增加剂量)。根据严重程度,高脂血症可能需要劳拉替尼Lorlatinib治疗中断或减少剂量。

3、肺毒性:服用劳拉替尼Lorlatinib可能出现与肺间质疾病(ILD)/肺炎相关的罕见、严重或危及生命的肺部不良反应,包括3级和4级事件。及时评估新的或恶化的呼吸系统症状,提示ILD/肺炎(如呼吸困难、咳嗽、发热)。如果怀疑有ILD/肺炎,立即停止使用劳拉替尼Lorbrena;对于任何严重程度的与劳拉替尼Lorlatinib相关的ILD/肺炎,应永久停止使用。

4、ALK阳性:劳拉替尼Lorlatinib被批准用于检测异常间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

5、妊娠:根据作用机制和动物繁殖研究的数据,劳拉替尼Lorlatinib在妊娠期间可能会对胎儿造成伤害。在开始治疗前评估具有生殖潜能的女性的妊娠状况。具有生殖潜能的女性应避免怀孕,并在治疗期间和最后一次劳拉替尼Lorlatinib剂量后至少6个月内使用有效的非激素避孕方法。有生殖潜能女性伴侣的男性患者应在治疗期间和最后一次劳拉替尼Lorlatinib剂量后至少3个月内使用有效避孕措施。

6、药物与药物相互作用:可能存在显著的相互作用,需要剂量或频率调节、额外的监测或替代疗法的选择。

以上就是服用劳拉替尼Lorlatinib需要注意的事项,希望可以帮到大家。

参考资料: FDA说明书更新于2021年03月03日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868

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