




阿雷替尼(阿来替尼)是治疗ALK阳性NSCLC的第二代靶向抑制剂,其不管是在安全性方面还是在疗效方面均高于克唑替尼。对于肺癌患者而言,采用阿雷替尼治疗也是个不错的选择。
在治疗效果方面,一项在日本进行的多中心的开放式Ⅰ期临床试验中,24例ALK阳性 NSCLC患者给予阿雷替尼20 ~ 300 mg,每日2次口服进行疗效观察,发现在给予最高剂量300 mg 时没有发生剂量限制性毒性,因此在随后进行的Ⅱ期试验中选用了阿雷替尼300 mg,po, bid 的给药剂量。Ⅱ期临床试验中46例ALK阳性 NSCLC患者给予阿雷替尼300 mg,po, bid口服治疗,93.5%的患者获得总体或客观有效率,15例脑转移患者病灶稳定,有40位患者继续接受治疗。
在安全性方面,临床试验中阿雷替尼耐受性良好,给予剂量为20 ~300mg, po , bid ,其主要的不良反应包括味觉障碍(30% )、AST升高(28%)、ALT升高(22%)胆红素升高(28%)、肌酐升高(26%)、便秘(24%)和皮疹(26%)等。给予剂量300 ~900 mg,po , bid的临床试验中,其主要的不良反应包括疲劳(30% ,1 ~2级)肌痛(17% ,1 ~2级)、外周浮肿(15%为1~2级,2%为3级)等,2例900 mg 组患者发生剂量限制性毒性,1例头痛(3级),1例中性粒细胞减少症(3级)。以上不良反应经过干预后均得到了缓解。
因此,患者可放心购买和使用阿雷替尼(即安圣莎)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434