




阿雷替尼(阿来替尼)自2015年获得美国FDA批准上市以后,便得到了临床的进一步研究与应用,而且对肺癌患者呈现出了较好的疗效。
一项在日本进行的多中心的开放式临床试验中,24例ALK阳性 NSCLC患者给予阿雷替尼20 ~ 300mg,每日2次口服进行疗效观察,发现在给予最高剂量300mg 时没有发生剂量限制性毒性,因此在随后进行的Ⅱ期试验中选用了阿雷替尼300mg,po, bid 的给药剂量。Ⅱ期临床试验中46例ALK阳性 NSCLC患者给予阿雷替尼300mg,po, bid口服治疗,93.5%的患者获得总体或客观有效率,15例脑转移患者病灶稳定,有40位患者继续接受治疗。
在美国及加拿大27个中心进行的Ⅱ期临床试验中,87例AIK阳性经克唑替尼治疗失败的 NSCLC进展期患者给予阿雷替尼600mg,po , bid ,48%的患者获得持久的客观有效率,中位反应期为13.5月,75%的脑转移患者获得缓解,中位颅内反应期为11月。对于颅内转移的患者,阿雷替尼表现出更好的效果,临床试验中,经铂类和培美曲塞联合化疗的ALK阳性NSCLC脑转移患者,治疗12周与24周后颅内病灶控制的患者比例分别为42%和25%,克唑替尼比例分别为85%和56% ,本试验中脑转移患者平均治疗9.9个月后,颅内病灶控制的患者比例为100%。
在意大利3个中心进行的临床试验中,50例ALK阳性经克唑替尼治疗失败的NSCLC患者在给予阿雷替尼(安圣莎)或色瑞 替尼治疗后,86.4% 的患者获得了客观有效率,中位无进展 生存期7个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434