阿雷替尼对肺癌能有多大的效果？

阿雷替尼（阿来替尼）属于第二代 ALK 抑制剂,可对第一代 ALK 融合基因抑制剂无效或耐药的非小细胞癌(NSCLC)患者表现出良好的疗效,不管是中位缓解持续时间还是客观缓解率，或是无进展生存期均较长。采用阿雷替尼治疗可降低 ALK 阳性 NSCLC 脑转移发生率,ALK 阳性 NSCLC 患者对阿雷替尼耐受性良好,不良反应发生率低。

AF-002JG是一项在美国进行的单臂、多中心、开放式Ⅰ/Ⅱ期临床试验，共纳入了47例对克唑替尼不耐受或产生耐药的ALK阳性NSCLC患者。Ⅰ期分别给予受试者阿雷替尼300mg（7例）、460mg（7例）、600mg（13例）、760mg（7例）、900mg（13例）bid进行试验。

数据显示ORR为55%（1例为CR，9例为PR，9例为未证实的PR），16例为稳定（stable disease，SD），其余4例疾病进展（progressive disease，PD）。对21例有基线脑转移的患者，其ORR为52%（6例为CR，5例 为PR），8例患者为SD，其余2例患者为PD。可以看出阿雷替尼在脑转移的患者中具有较好的优势。因此，根据阿雷替尼的药代动力学、活性及耐受性确定在随后进行的Ⅱ期临床试验中给予阿雷替尼600mg bid的治疗方案。

在安全性方面，阿雷替尼的耐受性良好，最常见的不良反应是疲劳（30%，均为 1～2 级），肌肉痛（17%，均为1～2级）及外周水肿（15%，为 1～2级，除外1例发生3级水肿）。在900mg队列中观察到2例患者发生了DLT（分别是3级头痛和3级中性粒细胞减少），3例患者因4级不良事件退出研究（分别为急性肾衰竭、胸腔、心包腔积液及脑转移）。也正是基于此，美国FDA授予阿雷替尼获得快速审批通道。

总体来说，阿雷替尼（安圣莎）对肺癌产生的治疗效果还是比较明显的。