泽珂对前列腺癌患者能有多大效果？

泽珂（Zytiga）在2011年4月28日的时候就已经获得了美国食品药品管理局(FDA)的批准作为治疗晚期前列腺癌的新药，与泼尼松联用治疗既往曾接受过紫杉醇的化疗方案治疗且去势治疗无效的转移性前列腺癌患者。从其治疗前列腺癌患者的实际情况来看，患者还是能够从中获益的。

Ⅰ期临床实验表明，阿比特龙（即泽珂）在去势环境下不仅可以很好地抑制睾酮水平而且具有很好的耐受性，也没有出现像酮康唑一样的毒性反应。开放、单中心、剂量递增的临床试验表明持续阿比特龙治疗使50％～57％的患者血清PSA有所降低，且Ⅱ期临床推荐治疗剂量为1000 mg/d，在此剂量下可同时抑制糖皮质激素和雄激素的合成。在糖皮质激素缺乏的情况下，阿比特龙可引发血清生上腺皮质激素释放激素的代偿性升高并可增加胆固醇向孕烯醇酮和孕酮转化的转化率(不需要CYPl7的参与)，后者可以作为AR受体激动剂，也可以转化为3α5α17羟基醇酮，最终通过门控通道转化为DHT。

Ⅱ期临床表明，阿比特龙联合强的松可对58例多稀紫杉醇化疗治疗和复发的转移性CRPC患者进行治疗，其中36％的患者血清PSA降低50％以上，对比酮康唑具有更好的治疗效果。

国外一项Ⅲ期多中心临床试验对上述结果进行验证，试验对象为多稀紫杉醇化疗后cPRc，治疗药物为强的松联合阿比特龙对比强的松联合安慰剂。结果发现应用强的松联合阿比特龙组的患者生存期中位数为14．8个月，而对照组的生存期中位数为10．9个月，减少了35％的死亡风险，且具有明显的PSA降低和影像学的改变，此项研究于2011年4月获得了FDA对于阿比特龙用于难治性CPRC的批准。