来那替尼（Nerlynx）是什么？

来那替尼（Nerlynx）是一种有效的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，可通过阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4的信号通路转导发挥作用；来那替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点有很强的选择性，通过氢键可逆地结合到酪氨酸激酶区的ATP结合位点，阻止ATP结合到酪氨酸激酶区，抑制酪氨酸激酶自磷酸化和激活，从而抑制细胞增殖。

体外酶实验表明来那替尼对HER受体有很高的亲和力，HER1、HER2和HER4的解离常数(Kd)分别是1.1、6.0和2.4 nM；对HER1、HER2和HER4的IC50分别是分别是92、59和19 nM。来那替尼对其他丝氨酸／苏氨酸或和其他类酪氨酸激酶无明显抑制作用，这就表明来那替尼对HER具有选择性。在体外细胞增殖实验中，来那替尼对HER2过度表达的细胞系表现出显著的选择性，IC50≤3 nML。

为确保患者能够从中获益，患者在实际治疗期间则需要正确用药：对于早期乳腺癌的延长辅助治疗而言，来那替尼的推荐剂量为口服240mg(6 片),每 天一次,可与食物同服,连续服药为期1年。 患者最好在每天同一时间服药,片剂应整片吞服,吞服之前不可咀嚼、粉碎或掰开。若丢失一次剂量,当天不能追加服药,必须按服药时间表服下一次剂量。

对于晚期或转移性乳腺癌的治疗来说，该药的推荐用法为：在21天周期的第1~21天，每日一次，每次240mg，联合卡培他滨(21天周期的第1~14天，每日两次，每次750mg/m²)。在首次接受来那替尼（Niratinib）治疗前，应提前56天给予洛哌丁胺，以预防严重腹泻。