




托法替尼(tofacitinib,托法替布)是一种新型口服药物,它是一种具有高度选择性的Janus激酶(Janus kinase,JAK),通过抑制JAK(JAK1、2、3)的活性从而阻断IL-2、IL-4、IL-6、INF-1等细胞因子的信号转导,减少T细胞的增殖,减轻RA患者滑膜炎症及已损伤的软骨组织进一步破坏。国外已进行多项随机对照研究证实了托法替尼治疗RA的有效性,可是在实际治疗期间,该药还是会产生一些副作用。
临床试验中,托法替尼产生的严重副作用就是感染,并且患肺结核,机会性感染、恶性肿瘤的患者例数有所增加,其次腹泻、头痛、高血压、贫血、胃肠不适、失眠、皮肤病变等不良反应也时有发生。
从已经完成的 1~3 期临床试验报道的数据来看,比较常见药物不良反应为头痛、恶心、呕吐、腹泻、头晕以及定向障碍,另外还有一些不常见的不良反应包括足部畸形、髋关节骨关节炎、股骨骨折、心力衰竭、急性粒细胞减少、血小板减少以及贫血。 这些药物不良反应多为轻至中度,无需减量或中断治疗。但是目前也有 2 例死亡病例的报道,1 例死于脑血管事件(托法替尼 15 mg 口服,每日 2 次),1 例死于肺炎导致的心肺衰竭(托法替尼 3 mg 口服,每日 2 次)。
当患者在接受托法替尼治疗的过程中,一旦出现以上不良反应,应采取相应的措施加以缓解,当出现的副作用症状严重时,那么就很有必要接受医生的专业治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082