




拉帕替尼(泰立沙,泰克布)是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。在体外拉帕替尼(泰立沙,泰克布)在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼(泰立沙,泰克布)的血药浓度。酮康唑,每次0.2g,2次/d,7d后可提高拉帕替尼(泰立沙,泰克布)AUC3~7倍,半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂,每次100mg,每日2次,3d后改为每次200mg,每日2次共用17d,拉帕替尼(泰立沙,泰克布)AUC降低72%。拉帕替尼(泰立沙,泰克布)是P-糖蛋白的转运底物,抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度 。
(1)拉帕替尼(泰立沙,泰克布)联合卡培他滨治疗:推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用。第1~14天与卡培他宾2000mg/d,分2次服联用。拉帕替尼(泰立沙,泰克布),应每日服用1次,不推荐分次服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。(2)拉帕替尼(泰立沙,泰克布)联合左曲唑治疗:推荐剂量为1500mg,每日一次,左曲唑的推荐剂量为2.5mg。(3)拉帕替尼(泰立沙,泰克布)应在饭前至少一小时或饭后一小时服用,卡培他滨应与食物一起服用,或进食30分钟后服用。妊娠级别D,孕妇禁用拉帕替尼(泰立沙,泰克布)。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳或停用拉帕替尼(泰立沙,泰克布)。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减拉帕替尼(泰立沙,泰克布)的剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022059