帕博西尼是治疗乳腺癌的吗

帕博西尼是治疗乳腺癌的吗？2015年2月辉瑞公司宣布，美国食品与药品管理局（FDA）加速批准了帕博西尼（帕博西林，哌柏西利，爱博新）联合Femara®（letrozole，来曲唑）作为内分泌治疗为基础的初始方案用于治疗ER /HER2-绝经后晚期乳腺癌。

细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征，CDK4/6 的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关，大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常。将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等，而且能够增强细胞对药物的敏感性，具有更强药物靶向性。帕博西尼和来曲唑方案的组合在试验中能够显著持续延长患者的中位无进展生存期。

帕博西尼是FDA批准的首个CDK4/6抑制剂，其治疗效果十分显著，此次获批是基于研究PALOMA-1研究，纳入了165例HR +/HER2-绝经后不适合手术的转移或局部复发乳腺癌患者，比较了来曲唑联合帕博西尼或单药使用来曲唑在这些患者中一线治疗的作用。结果显示，与来曲唑单药相比，帕博西尼联合来曲唑治疗将PFS从10.2个月提高到20.2个月。其副作用也在可控范围内。

帕博西尼作为首个CDK4/6抑制剂，这也就意味着日后将有更多的药企等会针对CDK4/6为靶标的抑制剂进行研发以及临床试验。带来更多的新型有效的药物或治疗方案。2018年，辉瑞公司宣布全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂帕博西尼已获国家药品监督管理局批准上市，用于治疗晚期乳腺癌。