来那替尼(neratinib,商品名NERLYNX)为Puma生物科技公司开发的HER酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治(extended adjuvant therapy)。对于该类型的癌症,来那替尼为首个延长性辅助治疗药物,可降低HER,阳性乳腺癌的相关复发风险。
作为一种有效的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂,来那替尼主要是通过阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4的信号通路转导发挥作用;来那替尼对HER:酪氨酸激酶ATP结合位点有很强的选择性,通过氢键可逆地结合到酪氨酸激酶区的ATP结合位点,阻止ATP结合到酪氨酸激酶区,抑制酪氨酸激酶自磷酸化和激活,从而抑制细胞增殖。
体外酶实验表明来那替尼对HER受体有很高的亲和力,HER1、HER2和HER4的解离常数(Kd)分别是1.1、6.0和2.4 nM;对HER1、HER2和HER4的IC50分别是分别是92、59和19 nM。来那替尼对其他丝氨酸/苏氨酸或和其他类酪氨酸激酶无明显抑制作用,这就表明来那替尼对HER具有选择性。在体外细胞增殖实验中,来那替尼对HER2过表达的细胞系表现出显著的选择性,IC50≤3 nM。
鉴于来那替尼对乳腺癌患者所发挥的功效与作用明显,而且也能够从中获益,对此,患者可放心购买和使用该药品。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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