马西替坦(傲朴舒)如何购买?目前马西替坦(傲朴舒)已经在多个国家上市包括中国,国内患者购买马西替坦(傲朴舒),可以凭借处方到国内的正规药房医院进行购药,但国内的马西替坦(傲朴舒)售价较高,瑞士爱可泰隆制药生产的马西替坦(傲朴舒)在印度的售价最便宜,规格10mg*28片一盒,印度药房售价约11000元左右。患者可以咨询医伴旅获得正规的购药渠道。
马西替坦(傲朴舒)由瑞士Actelion Pharmaceuticals 公司研发并于 2013 年10月18日被 FDA 批准首先在美国上市,主要用于治疗肺动脉高压(PAH),马西替坦(傲朴舒)为非手性的磺胺嘧啶类衍生物,体外研究表明,它是一种具有口服活性的内皮素 ETA和 ETB受体拮抗药,能阻断内皮素诱导的气管和大动脉中的血管收缩。
马西替坦(傲朴舒)是一种新型的口服ETRA和ETRB双重内皮素受体拮抗剂。马西替坦(傲朴舒)在体内主要经过CYP3A4代谢成活性代谢产物ACT-132577,两者均有抑制ET-1与ETA和ETB结合的生物活性。马西替坦(傲朴舒)和ACT-132577能够阻止ET-1与ETA和ETB受体结合,进一步阻止ET-1诱导的细胞内钙增加和血管收缩。在DOCA(醋酸去氧皮质酮)盐高血压大鼠中,单次给10mg马西替坦能降低动脉血压(26±4)mmHg,单次给100mg波生坦能降低动脉血压(20±5)mmHg,两者对心率均无影响,马西替坦(傲朴舒)在低于波生坦10倍的浓度时就能引起同等甚至更优的降压效果,且马西替坦(傲朴舒)的持续作用时间是波生坦的2倍,显示出马西替坦(傲朴舒)优于波生坦的药理活性。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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