全可利治疗效果

全可利（波生坦）片是一种双重内皮素受体拮抗体，具有对ETa和ETb受体的亲和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力，从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。今天咱们就来详细了解一下全可利治疗效果。

BREATHE-3研究评价了全可利（波生坦）对12岁以下PAH患儿的有效性和安全性。分别给予10~20 kg、20~40 kg和>40kg患儿31.25、62.5和125 mg全可利1次/日治疗，4周后调整为2次/日直至12周。研究表明，患儿对全可利（波生坦）治疗均良好耐受，并且肺血管阻力指数、平均肺动脉压力显着降低，心指数及右房压有改善趋势。该研究的剂量方案已被推广应用。

AC-052-351研究中纳入了32名患者和AC-052-352 BREATHE-1研究中纳入了213名患者分别开展了2项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，入选患者为WHO功能分级III级或IV级的原发性肺高压（PPH）、或硬皮病和其它结缔组织病继发的肺动脉高压患者。

BREATHE-1研究分别采用125mg每日两次和250mg每日两次两种剂量与安慰剂进行了比较，而AC-052-351研究将125mg每日两次与安慰剂进行了比较。主要研究终点为6分钟步行距离。此外，还对症状和功能状态进行了评价。AC-052-351研究中第12周测量血液动力学参数。

2003年研究全可利（波生坦）应用于儿童肺动脉高压患者的治疗(BREATHE-3研究)效果。19例儿童肺动脉高压患者治疗12周后结果显示，平均肺动脉压下降8.0mmHg,肺血管阻力下降300 dyn · s · cm－5，各组患者的耐受性均良好。该研究首次证实全可利在儿童肺动脉高压与成年肺动脉高压患者中的药代动力学相似，可明显改善患者的血流动力学，安全应用于儿童肺动脉高压的治疗。 

全可利（波生坦）是特异性内皮素受体。全可利与ETA 和ETB 受体竞争结合，与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中，长期口服全可利能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中，全可利能减少胶原沉积。

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