




帕博西林又叫帕博西尼/哌柏西利/爱博新,是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。2015年,辉瑞公司宣布美国食品与药品管理局 (FDA)已经加速批准了帕博西林联合来曲唑作为内分泌治疗为基础的初始方案用于治疗 ER+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌。
帕博西林口服给药,应与食物同服,推荐剂量为125mg,每天1次,连续服用21天,之后停药7天(吃3周/停1周给药方案),28天为1个治疗周期。治疗应当持续进行,除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。
帕博西林胶囊应整粒吞服,不得咀嚼、压碎或打开胶囊;如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况,则不得服用。患者最好在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或者漏服,当天不得补服。应照常进行下次服药。帕博西林不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。
帕博西林应当避免与强CYP3A抑制剂同服。如果患者必须使用强力CYP3A抑制剂,就应当将帕博西林剂量减少至75mg/天。如果停用这种强力抑制剂,则增加帕博西林剂量(在强CYP3A抑制剂3-5个半衰期之后)至开始服用强CYP3A抑制剂之前采用的剂量水平。
帕博西林常见的不良反应有:中性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、口腔炎、恶心、疲乏、贫血、脱发和腹泻。患者在治疗期间需要谨遵医嘱,盲目用药会加剧副作用对自身的影响。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月20日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207103