韦立得(TAF)主要通过活性物质成分是TAF,是一种发展新型以及核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),可降低患者体内进行乙肝相关病毒(HBV)的含量,改善提高肝功能。
那么,韦立得(TAF)上市了吗?
2016 年11月10日,美国食品药品管理局(FDA)批准韦立得(TAF)在美国用于慢性乙型肝炎的治疗。
2016年12月19日,日本卫生劳动福利部(MHLW)批准韦立得(TAF)在日本用于慢性乙型肝炎的治疗。
2017年9月1日,欧洲药品管理局(EMA)批准韦立得(TAF)在欧盟成员国内用于慢性乙型肝炎的治疗。
2018年11月18日,吉利德科学官方宣布,中国国家药品监督管理局批准日服一次的韦立得(丙酚替诺福韦/TAF,25mg)可用于治疗感染慢性乙型肝炎病毒(HBV)的成人和青少年(12岁以上,体重35公斤以上)。
韦立得(TAF)的适应症:用于慢性乙型肝炎(HBV)成人及青少年(12岁及以上,体重≥35公斤)患者的治疗。
另外,韦立得(TAF)TAF与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异。替诺福韦艾拉酚胺TAF经血流入肝,经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞,同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后,在羧酸酯酶1的作用下替诺福韦艾拉酚胺TAF脱去苯环形成中间产物Ala-TFV, Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV,而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用,或以TFV原型经肾脏排泄。
正是因为韦立得(TAF)可以经主动转运入肝,且代谢途径中的关键酶羧酸酯酶1主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以,韦立得(TAF)有一定的靶向性,使得较低剂量的TAF即可代谢为足够浓度的细胞内TFV-DP发挥抗病毒效力。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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