




泽珂与泼尼松或泼尼松龙合用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)、新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC),包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。
泽珂是一种选择性的细胞色素氧化酶P450(CYP450)抑制剂,通过有效的抑制孕烯醇酮的转化而降低皮质醇和雄激素水平,且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。P45017AI在睾丸激素的生成中起着重要的作用。该药物通过减少刺激癌细胞继续生长的激素的生成发挥药效。AA对CYPl7具有高亲和力及高选择性,相比酮康唑对CYPl7非选择性的微弱的抑制作用,AA对CYPl7的抑制作用是不可逆的,且活性强、选择性高。一项临床前研究显示,AA能明显抑制CYPl7中C17,20一裂解酶和17a一羟化酶的活性,IC50分别为2.9和4nmol/L,而酮康唑则分别为26和65nmol/L。
阿比特龙最常见的不良反应为疲劳、关节肿胀或疼痛、水肿、热潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿路感染、及挫伤等等,出现这些症状的几率大概在10%左右;有些患者在治疗前列癌的时候会出现贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症、AST升高、低磷酸盐血症、ALT升高、及低血钾症,出现这些症状的几率大概在20%左右;阿比特龙可能引起高血压症、低血钾症和水肿,这一毒副作用表现为:头晕、心绪不宁、心跳加速、肌无力、虚弱或眩晕、腿疼、头痛、腿脚肿胀;阿比特龙可能导致肾上腺问题。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327