艾乐替尼功效与作用

艾乐替尼于2015年12月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，适用于克唑替尼耐药或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。艾乐替尼作为第二代ALK抑制剂，有效的穿透血脑屏障的能力，使得艾乐替尼再临床治疗上有着出色的表现，今天咱们就来详细了解一下艾乐替尼功效与作用。

艾乐替尼凭借良好的疗效，取代克唑替尼成为了携带ALK突变患者的新一代靶向药治疗首选，为目前最好的ALK抑制剂。

在国际临床研究中显示艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期(PFS)时间达到34.8个月，是现有治疗方案的近3倍，并且将患者脑转移的风险降低至84%，将疾病进展或死亡风险降低一半以上，这意味着可以将肺癌转化为慢性病，极大的提高了肺癌患者的生存时间以及生活质量。

艾乐替尼对比化疗的临床报告显示： 艾乐替尼组的无进展生存期可延长至9.6个月，而化疗组仅仅有1.4个月不良反应发生率方面艾乐替尼组27%，化疗组41%。总体来说，在无进展生存率、CNS疗效和耐受性方面，艾乐替尼都优于化疗。

艾乐替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂靶向作用于ALK和RET。艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力，最终促进肿瘤细胞的凋亡。

艾乐替尼的推荐剂量是300mg/次，每天2次。艾乐替尼一粒150mg，相当于一天服用4粒的剂量。可以与食物同服。艾乐替尼作为胶囊状态，可直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊。服用艾乐替尼后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量，应该永久停止本品治疗。

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