雷沙吉兰(rasagiline)是一种新型选择性脑内单胺氧化酶抑制剂,其分解代谢可引起神经元的变性坏死。因此,通过抑制单胺氧化酶的活性可抑制多巴胺的分解代谢,增加椎体外系中多巴胺水平,从而调节运动功能障碍,使得患者从中获益。
而为了能够充分发挥其所具有的功效,患者则需掌握其正确的用药方法。那么,雷沙吉兰最佳服用时间是什么时候呢?
由于雷沙吉兰吸收迅速,0.5 h后达血浆峰值,单次剂量后绝对生物利用度为36%,食物不会影响本品的达峰时间,但血浆峰值和AUC可能会分别降低60%和20%,与高脂食物合用时由于AUC影响不中很明显,因此雷沙吉兰可与或不与食物合用,即饭前饭后服用都可以。其推荐用法为:口服,1片/d,每片1 mg,可与左旋多巴合用或单用。
雷沙吉兰不能与其它MAO抑制剂或哌替啶合用,合用后有可能出现高血压危象。若必须使用则两者用药时间应至少间隔14 d。不能与氟西汀或氟伏沙明合用,停用氟西汀后至少5周可起用雷沙吉兰或停用雷沙吉兰至少14 d后可起用氟西汀或氟伏沙明。也不能与三环类/四环类抗抑郁剂合用,有报道出现严重的不良反应。
体外代谢研究结果显示,由于CYP4501A2为雷沙吉兰的主要代谢酶,因此,其与环丙沙星(CYPlA2抑制剂)合用后前者的AUC可增加83%,因此与CYPlA2抑制剂合用时可能会改变雷沙吉兰的血浆水平,应给予注意。
雷沙吉兰(即安齐来)不与右美沙芬或拟交感神经药如感冒药中的麻黄碱或伪麻黄碱等合用。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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