曲美替尼是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的,为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者,是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。
本品是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激动和活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进细胞增殖。BRAFV600E突变导致BRAF通路基本激活,包括MEK1和MEK2本品在体内外均抑制BRAFV600突变的黑色素瘤细胞的生长。
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。曲美替尼是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
曲美替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。
曲美替尼治疗黑色素瘤往往效果非常突出,但是长期用药很有可能会出现耐药反应,肿瘤细胞会再次出现基因变异,引起耐药,曲美替尼耐药出现的时间因人而异,一般在几个月到一年左右。这个时候就需要更换治疗方案。总而言之,耐药的出现是必然趋势,但出现时间会根据个体条件差异而有所不同,当病情反复或加重时,应及时考虑曲美替尼耐药并咨询医生。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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