




曲格列汀(Wedica)是一种新型、选择性 DPP-4 抑制剂,其作用机制是通过对 DPP-4 酶活性进行抑制,同时能提高胰升血糖素样肽(GLP-1)和 CIP 水平,其还能作用胰岛细胞,在控制血糖的同时,还能减少血糖波动。除此之外,曲格列汀还可和结合胰岛 β 细胞膜上的受体,进而可起到促进胰岛素分泌的作用,其对胰岛 β 细胞促进作用的机制是葡萄糖依赖性的,葡萄糖水平越高,对胰岛 β 细胞的促进作用就越强。
那么,曲格列汀对2型糖尿病能有多大的疗效呢?
曲格列汀作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。曲格列汀降糖的另外一个优势,就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生,因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素,此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。
一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm