转移性乳腺癌治疗新药-艾日布林

化药合成杰作“甲磺酸艾日布林”（以下简称"艾日布林"）获我国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗既往接受过至少两种化疗方案（包括蒽环类和紫杉类）的局部复发或转移性乳腺癌患者，为中国乳腺癌化疗领域带来了新的治疗格局，同时也为患者带来了更多治疗选择。

1986年，日本科学家从海绵Halichondria okadai中分离出了一种只包含C、H、O原子的聚醚大环内脂类化合物。他们把这种结构极其复杂的天然产物命名为软海绵素B（Halichondrin B）。

很快软海绵素B强大的体外抗肿瘤活性引起了学术界和制药公司的关注。为了克服从自然界中仅能提取极少量软海绵素B的难题，研究人员决定采用全合成的方法。事实证明软海绵素B的分子结构极其复杂，给之后的纯化过程带来了重重障碍。尽管如此，药物化学家们依然于1992年实现了软海绵素B的全合成。

随后通过对软海绵素B的化合物结构进行衍生化以及经过一系列结构修饰之后，终于得到了比软海绵素B分子尺寸更小、合成难度更低、成药性更好的化合物艾日布林。

艾日布林是非紫杉类微管抑制剂，抑制对紫杉耐药的具有β微管蛋白突变的人卵巢癌肿瘤细胞生长，能够克服基因改变引起的紫杉耐药。副作用通常可控，主要为中性粒细胞减少和疲劳，周围神经病变发生率较低。艾日布林明显提高对蒽环和紫杉耐药 MBC 病人的 OS。