哪些骨髓瘤患者适用卡非佐米Carfilzomib

卡非佐米Carfilzomib通过抑制26S蛋白酶体起作用。蛋白酶体是一种酶，负责分解所有细胞(健康或癌症)中的蛋白质。通过阻断蛋白酶体的作用，蛋白质在细胞中积聚并导致它们死亡，从而阻止肿瘤生长。

卡非佐米Carfilzomib是一种蛋白酶体抑制剂适用为治疗多发性骨髓瘤患者，患者曾接收至少两种既往治疗包括硼替佐米和一种免疫调节药和曾证实疾病进展或末次治疗完成的60天内。

26S蛋白体酶是一种蛋白质复合物，广泛分布于真核细胞的胞质和胞核中，主要是由20S核心复合物和19S调节复合物构成，负责细胞大多数蛋白质的降解，在几乎所有生命活动中具有关键的调控作用。20S核心部分包括三个催化位点：糜蛋白酶、胰蛋白酶和类半酰天冬酶位点，而糜蛋白酶区域是阻止细胞生长的主要功能区。

卡非佐米Carfilzomib是环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂类似物，主要抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶。它的结构和作用机理不同于二肽硼酸类似物硼替佐米，硼替佐米与蛋白酶体的催化β5亚组可逆性结合，而卡非佐米Carfilzomib不可逆共价结合蛋白酶体的催化β5亚组和免疫蛋白酶体β5i(LMP7)亚组，相比于硼替佐米具有更好的效力和耐药性。

卡非佐米Carfilzomib和20S蛋白酶体的糜蛋白酶是不可逆结合，而硼替佐米是可逆结合，另外，卡非佐米Carfilzomib还可以抑制胰蛋白酶和类半酰天冬酶。不可逆性质抑制和选择性抑制赋予卡非佐米Carfilzomib一个潜在的优势，在疗效和耐受性都超过硼替佐米。

推荐剂量，还是要谨遵医嘱：（1）每周连续2天历时2至10分钟静脉给药共三周（第1，2，8，9，15，和16天），接着12-天休息期（第17至28天）。

（2）推荐疗程1剂量是20 mg/m2/day和如果耐受增加第2疗程剂量和随后疗程剂量至27 mg/m2/day。

（3）给药前和后水化患者。

（4）在所有第1疗程剂量前用地塞米松预先给药。在第一疗程剂量递增期，和如果发生或再次出现输注反应症状时。

（5）根据毒性修改给药。

卡非佐米Carfilzomib最常报道的不良反应（发生率 ≥ 30%）是疲乏，贫血，恶心，血小板减少，呼吸困难，腹泻，和发热。（提醒：患者如有出现不良反应，应要及时咨询医生后再作应对方法。）

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