卡非佐米(Carfilzomib)是什么药物？

卡非佐米（Carfilzomib），是一种蛋白酶体抑制剂，适用为治疗多发性骨髓瘤患者。多发性骨髓瘤（multiple myeloma, MM）是起源于B细胞系的恶性肿瘤，其特征在于恶性浆细胞在骨髓微环境克隆增殖，引起骨折和骨髓功能衰竭，是全球第二个最常见的血液系统肿瘤，依靠传统的化疗方案不能够治愈。硼替佐米（brotezomib）是第一个蛋白酶体抑制剂，是多发性骨髓瘤的一线用药，使多发性骨髓瘤的治疗有了突破性进展，由于其较强的耐药性及人们对其耐药机制的不断研究，卡非佐米（Carfilzomib）继硼替佐米后，被FDA批准为第二个蛋白酶体抑制剂，用于治疗之前接受至少2种药物（包括硼替佐米和免疫调节剂治疗）的多发性骨髓瘤患者。卡非佐米（Carfilzomib）是一种特异性、不可逆的靶向抑制剂，最初由Proteolix公司研发，由奥尼克斯（Onyx）制药公司生产，FDA于2012年7月20日批准上市。

卡非佐米（Carfilzomib）优势分析：（1）作用机制：卡非佐米（Carfilzomib）和20S蛋白酶体的糜蛋白酶是不可逆结合，而硼替佐米是可逆结合，另外，卡非佐米（Carfilzomib）还可以抑制胰蛋白酶和类半酰天冬酶。不可逆性质抑制和选择性抑制赋予卡非佐米（Carfilzomib）一个潜在的优势，在疗效和耐受性都超过硼替佐米。（2）安全和耐受性：相对于硼替佐米，卡非佐米（Carfilzomib）的外周神经系统的病变较少，在RRMM患者中，3级周围神经病变率为1.3%，但没有患者有4级事件，只有1%患者需要调整剂量或停药。卡非佐米（Carfilzomib）长期治疗不增加患精神病的风险。（3）耐药性：大约60%的患者最终会对硼替佐米出现耐药性，耐药出现的平均时间为硼替佐米用药的一年内。临床研究表明卡非佐米（Carfilzomib）取代硼替佐米是安全的，可以有效地治疗硼替佐米治疗失败的MM患者。

相关热文推荐：多发性骨髓瘤药物卡非佐米(Carfilzomib)用要注意事项/newsDetail/83160.html