




雷沙吉兰(安齐来)作为第二代高选择性不可逆MAO-B抑制剂,可减少左旋多巴的消耗,提高生物利用度,增加进入脑中左旋多巴的含量,对于出现波动事件的患者,与左旋多巴联合应用可延长左旋多巴的作用时间,减少其用量,且不降低疗效,从而使临床症状得到较好控制。而要想从中获得理想的治疗效果,患者则需要了解并掌握雷沙吉兰的服用方法,即每日一次口服 1mg,可与食物或不与食物同服。
由于雷沙吉兰吸收迅速,0.5 h后达血浆峰值,单次剂量后绝对生物利用度为36%,食物不会影响本品的达峰时间,但血浆峰值和AUC可能会分别降低60%和20%,与高脂食物合用时由于AUC影响不中很明显,因此雷沙吉兰可与或不与食物合用,即饭前饭后服用都可以。
雷沙吉兰不能与其它MAO抑制剂或哌替啶合用,合用后有可能出现高血压危象。若必须使用则两者用药时间应至少间隔14 d。不能与氟西汀或氟伏沙明合用,停用氟西汀后至少5周可起用雷沙吉兰或停用雷沙吉兰至少14 d后可起用氟西汀或氟伏沙明。也不能与三环类/四环类抗抑郁剂合用,有报道出现严重的不良反应。
体外代谢研究结果显示,由于CYP4501A2为雷沙吉兰的主要代谢酶,因此,其与环丙沙星(CYPlA2抑制剂)合用后前者的AUC可增加83%,因此与CYPlA2抑制剂合用时可能会改变雷沙吉兰的血浆水平,应给予注意。雷沙吉兰(即安齐来)不与右美沙芬或拟交感神经药如感冒药中的麻黄碱或伪麻黄碱等合用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051