




雷沙吉兰(rasagiline)主要化学结构为 N- 炔丙基,是第 2 代单胺氧化酶 -B(MAO-B)抑制剂,其能通过与 MAO-B 不可逆结合,抑制其活性,促使多巴胺传递信号增强,抑制多巴胺代谢分解,增加椎体外系中多巴胺水平,从而调节运动功能障碍,减轻神经$的变性坏死,有效控制帕金森病临床症状。
以色列TEVA雷沙吉兰服用方法为:口服,1片/d,每片1 mg,可与左旋多巴合用或单用。 由于存在5-羟色胺综合征的风险,雷沙吉兰片剂禁用于哌替啶、曲马多、美沙酮、丙氧芬和其他MAO抑制剂,在开始用这些药物治疗前,至少应该停用雷沙吉兰14d以上。
雷沙吉兰在口服给药后吸收迅速,0.8~1h达到浓度峰值,其主要活性代谢产物1-氨基茚满的达峰时间约为给药后 1.9~2.2h。高脂饮食可减少雷沙吉兰的吸收,餐后服药时雷沙吉兰的Cmax和 AUC分别较空腹服药时降低 60%和 20% ,但Tmax无显著变化。鉴于餐后给药并未显著降低雷沙吉兰的AUC,雷沙吉兰既可以空腹口服也可以餐后口服。
以色列TEVA从事开发、制造和销售非专利药物。针对连锁店、批发商、经销商、医院、疗养管理院和政府机构进行销售其产品。公司销售各种剂量的药物,包括延伸和直接发行的片剂和胶囊,提取乳脂,软膏、配方。雷沙吉兰是其与丹麦Lundbeck公司联合研发生产的药品,其在治疗帕金森病方面已得到认可,患者可放心购买和使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641