




来那替尼Nerlynx是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4。在体外,来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及M11同样具有抑制活性。
来那替尼用法用量:
推荐剂量是240 mg(6片),每日口服一次,与食物同时服用,持续1年。在首次接受来那替尼治疗前,应提前56天给予洛哌丁胺(loperamide),以预防严重腹泻。
建议根据个体安全和耐受性,剂量中断或剂量减低。
肝受损:在有严重肝受损患者减低开始剂量至80mg。
特殊人群的使用:哺乳或哺乳女性应停止服用来那替尼。
注意事项:
1)腹泻:尽管用药前已进行预防性的止泻处理,部分患者仍然有可能出现强烈的腹泻症状,临床需补充水分及电解质。重度或顽固性腹泻应暂停用药,若出现4级腹泻或使用最小用药剂量后仍然出现2级以上腹泻,应永久停药。
(2)肝毒性:治疗前三个月应每月进行肝功能测试,随后每3个月或临床必要时进行一次测试。若患者出现3级肝功能异常应暂停用药,若出现4级肝功能异常应永久停药。
(3)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年6月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051