




TAF是一种替诺福韦的磷酰胺前体药物(2′-脱氧腺苷酸类似物)。化学式为C21H29O5N6P•½(C4H4O4),相对分子质量为534.50,化学名称为{9-[(R)-2-[[(S)-[[(S)-1-(异丙氧基羰基)乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤}半反丁烯二酸盐。
TAF作为亲脂性化合物,通过转运体有机阴离子转运多肽1B1/3(OATP1B1/3)以主动转运和被动扩散的方式进入到原代肝细胞内。羧酸酯酶1(CES1)在原代肝细胞中将其水解转换为替诺福韦。替诺福韦随后被胞内的细胞激酶磷酸化,转化为具有药理活性的替诺福韦二磷酸酯。替诺福韦二磷酸酯通过嵌入到HBV的DNA逆录酶中来抑制DNA的复制,从而导致DNA链终止。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm