阿雷替尼是最新上市的二代ALK抑制剂,上市后迅速受到广大患者的青睐,主要归功于它的治疗优势。第一是药物结构和药物亲和力决定了其疗效,在药物设计之初采用了增强靶向选择性、3D分子结构优化重塑,从而大大提升了ALK抑制剂的活性,改善了药代动力学属性。和二代TKI相比,阿雷替尼对ALK靶点选择更强,更加专一。第二点是阿雷替尼肿瘤缓解深度高。在其研究设计中,引入了“肿瘤缓解深度(DpR)”的概念,即目标病灶自基线的最大缩瘤率。从临床来看,阿雷替尼对肿瘤缓解深度更深,缩瘤率最大。肿瘤缓解程度越高,残存肿瘤越少,耐药的产生的可能就越小,患者PFS和OS越长,ALEX研究显示其客观缓解率可高达82.9%。第三是阿雷替尼能透过血脑屏障,神经系统的作用更显著。一代、二代TKI多数为P糖蛋白作用底物,会被神经细胞泵出,而阿雷替尼模型并不是P糖蛋白作用底物,不会泵出血脑屏障。所以阿雷替尼可以更好进入血脑屏障,相对克唑替尼降低脑转移风险84%。
印度版阿雷替尼无论是适应症和用法用量还是有效性和安全性都与阿雷替尼原研药保持一致。那么,印度版阿雷替尼安全性怎么样?阿雷替尼最常见的副作用为疲劳、便秘、视力障碍、肌肉酸痛和肿胀,而克唑替尼会引起中性粒细胞减少、胃肠道问题和肝功能异常。在临床试验中,阿雷替尼的副作用要比克唑替尼小很多。视觉障碍:阿雷替尼最常见的副作用是视觉障碍,如闪光、重影、光线明适应障碍等。对患者的生活影响不是很严重,大部分患者没有因此而减量或停药。出现视觉障碍患者要注意避光,避免眼疲劳。消化系统副作用:阿雷替尼对消化系统的影响主要是恶心、腹泻、呕吐及便秘等。恶心、呕吐及腹泻一般是早期,但随着时间推移症状会改善,可以食物和药物一起吃,如果出现严重的症状可以吃一些对症的止吐药、腹泻药等。肌肉酸痛和肿胀:可以用手拍打四肢,如果能进行按摩效果会更好。如果肌肉酸痛可以做适当的运动,如跑步等,肌肉在热环境的刺激下,毛细血管扩张,会加大血液循环,减轻酸痛。通常阿雷替尼的副作用是可以耐受的,如果不耐受可以在医生的建议下调整阿雷替尼的使用剂量。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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