




甲氨蝶呤是一种叶酸拮抗剂,1956年被首次发现能够治疗绒毛膜癌,从此拉开了甲氨蝶呤肿瘤治疗的序幕,此后对甲氨蝶呤的大量试验证实了该药的安全性和有效性。
甲氨蝶呤目前可以用于多种肿瘤的治疗,例如各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、恶性淋巴瘤、多发性骨髓病。对于其他肿瘤疾病包括肺癌、头颈部癌、各种软组织肉瘤、卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌,并且在银屑病的治疗中也有比较好的效果。
甲氨蝶呤片由山德士生产,山德士对于很多患者来说可能比较陌生,但说起诺华应该有很多人就有一定的了解了,山德士是诺华集团成员,是全球非专利药领域的领导者。通过开发、生产和销售高品质且价格合理的药品,拯救生命、改善生活质量。
甲氨蝶呤片主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。
此外,甲氨蝶呤片也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。
在白血病患者的治疗中,加入甲氨蝶呤片能够对患者起到快速有效的缓解作用,对白血病患者来说是一个新的选择方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214121