




曲格列汀于2015年3月26日在日本获准上市,是超长效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,每周只需口服一粒,即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,胰岛素则需要每天注射。因此,曲格列汀的用药优势为糖尿病患者提供更为便利的选择,使患者的生活质量得到了极大的改善。
秉承“致力于对卓越药品的研制和创新,为人类健康和医疗事业的未来做出贡献”的经营使命,多年来,武田药品一直从事药品的研究开发。武田药品先后在日本、美国、欧洲和新加坡拥有研发中心、在日本、爱尔兰、意大利、印度尼西亚、中国建立了生产工厂;在欧美、亚洲各国分别建立了子公司,与被授权公司共同在全球90多个主要国家中销售产品。美中不足的是,曲格列汀在全球范围内仅在日本上市,国内医院没有卖的。
GLP-1是肠道L细胞分泌的一种激素,研究认为GLP-1 具有降血糖的作用,主要通过以下几方面:促进胰岛B 细胞的分泌,提高血液中胰岛素的浓度;减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素,降低血液中胰高血糖素的溶度。众所周知胰高血糖素具有促进糖异生和糖$分解升高血糖的作用。通过抑制胃肠道蠕动,抑制胃液的分泌,抑制食欲,减少食物摄入。延缓胃内容物的排空,延缓葡萄糖的吸收,也能够降低血糖。GLP-1的受体在全身都有,GLP-1可以作用下丘脑的受体,使人产生饱胀感,食欲下降。总之,DPP-4抑制剂就是通过抑制DPP-4酶的活性,提高生理性GLP-1的浓度,达到降低血糖的目的。 曲格列汀可以每周口服一次,是全球首个每周口服一次的降糖药。因此,曲格列汀并不能治愈糖尿病,它只是治疗糖尿病众多药物中的一种。由于曲格列汀效果好,副作用小,不会引起低血糖,一周只用口服一次,因此可作为首选药物。曲格列汀可用作单药,如果效果不好也可与联合其它口服降糖药一起使用。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm