曲美替尼是一种治疗黑色素瘤新药,属MEK抑制剂,2013年获美国FDA批准上市,曲美替尼作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。 曲美替尼(Trametinib)和达拉非尼(dabrafenib)靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉非尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。曲美替尼作为抗肿瘤的分子靶向药,针对肿瘤细胞的特定靶点发挥作用。
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曲美替尼作为单药常见的副作用有(占30%以上):肝酶升高(氨基转移酶),皮疹,腹泻,低白蛋白血症,贫血,淋巴水肿;曲美替尼不常见的副作用有(约占10 - 29%):碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎(口疮)、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎(指甲感染)。 曲美替尼与达拉非尼联用最常见副作用(≥20%)包括:(1)黑色素瘤:发热,恶心,皮疹,畏寒,腹泻,呕吐;(2)非小细胞肺癌:发热,疲劳,恶心,呕吐,腹泻,皮肤干燥,食欲降低,水肿,皮疹,畏寒,出血,咳嗽,呼吸困难。
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