




全可利TRACLEER为一种非选择性的ET受体拮抗药,可通过阻滞ET-1与肺血管平滑肌细胞上的ETA、ETB结合而阻滞 ET-1 的强烈缩血管作用。
2002年报道了BREATHE-1研究结果,试验共入选213例WHO功能Ⅲ级或Ⅳ级的原发性肺动脉高压和硬皮病相关肺动脉高压患者,分别给予全可利TRACLEER和安慰剂治疗。
研究16周时全可利TRACLEER组6分钟步行距离平均增加36米,而安慰剂组平均下降8米;研究28周时发现全可利TRACLEER组的临床恶化时间显著迟于安慰剂组。
全可利TRACLEER的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。全可利TRACLEER应在早、晚进食前或进食后服用。
印度CIPLA(西普拉)是印度第二大药厂,资金及科研力量雄厚,尤其是在廉价抗艾滋和抗癌药物方面深受广大发展中国家患者的欢迎。印度CIPLA(西普拉)是印度仿制药巨头。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173