




甲氨蝶呤片主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制,而达到阻碍肿瘤细胞合成的作用,抑制肿瘤细胞的生长与繁殖,为抗叶酸类抗肿瘤药物。今天咱们来了解一下山德士诺华甲氨蝶呤片的作用及功效。
甲氨蝶呤片最初被用于抗肿瘤,20世纪60年代后发现其具有免疫抑制及抗炎作用,可用于自身免疫性疾病。甲氨蝶呤片用于自身免疫性疾病相比于恶性肿瘤所需剂量小,常规使用对于大多数患者是十分安全的。
甲氨蝶呤片适应症:
1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;
2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;
3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
山德士是诺华集团子公司,自创办山德士公司以来,一直以质量出众闻名于世,山德士公司不仅生产传统非专利药,还在于开发、生产了各种“难以制造”的产品,包括复杂的非专利药给药系统、现代生物制剂(生物仿制药)等等。山德士公司是全球非专利药领域的领导者。
甲氨蝶呤片作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。
最初使用甲氨蝶呤或与类固醇合用的甲氨蝶呤用于诱导急性淋巴细胞白血病的缓解。最近,皮质类固醇疗法与其他抗白血病药物联合使用或与甲氨蝶呤(包括甲氨蝶呤)循环联合使用,已显示出快速有效的缓解作用。当用于诱导时,每天给予3.3mg/m2甲氨蝶呤与60mg/m2泼尼松合用,通常在4至6周内可使50%的患者缓解。
甲氨蝶呤片也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214121