




阿瑞匹坦是默沙东研发的一款神经激肽-1(neurokinin-1, NK-1)受体阻滞剂,其可通过中枢作用抑制细胞毒化疗药物,例如顺铂诱导的呕吐。可透过血脑屏障,占领脑内P物质神经激肽1受体,从而起到抑制呕吐的作用。
默沙东是位于美国新泽西州肯尼沃斯市的一家公司,全球共有员工约70,000人(截至2014年12月31日)。2014年,默沙东全球销售总额达422亿美元,研发投入达65亿美元。
那默沙东阿瑞匹坦是什么药?
默沙东阿瑞匹坦用于与其他抗呕吐药物联合给药,预防高度或中度呕吐性肿瘤化疗初次或重复治疗过程中出现的急性或迟发性恶心和呕吐。该药物通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用,并且可以通过血脑屏障,占领大脑中的NK-1受体,具有选择性和高亲和性,而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。同时对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT受体)亲和作用也很低,其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021549