泊沙康唑(posaconazole)具有抗菌谱广的特点,其对于双极菌接合菌、镰刀菌、念珠菌属、荚膜组织胞浆菌、塞多孢子菌、酵母菌,包括耐氟康唑的非白色念珠菌株、新型隐球菌和曲霉菌都有强大的抑制活性;尤其是对比较罕见、但威胁生命的真菌疾病(接合菌病、镰刀菌病和球孢子菌病等)也有效。并且,结合既往临床实验研究结果来看,泊沙康唑治疗真菌感染的效果也是比较明显的。
泊沙康唑与伏立康唑均属于第二代三唑类抗真菌药,均可以抑制真菌细胞膜上合成麦角固醇的关 键酶羊毛甾醇14α-去甲基化酶(CYP51),从而干扰 真菌细胞生长,发挥抗真菌作用。 其对人类细胞的P450酶影响较小,药物活性更高、更安全。泊沙康唑最常见的剂型是口服混悬剂,服用简单方便,患者的依从性较好。
泊沙康唑抗菌谱较广,覆盖了念珠菌、曲霉、大多数接合菌、球孢子菌等,是目前唯一对毛霉菌属等接合菌有效的三唑类药物,对罕见孢子菌,甚至结合菌属也有较强的抗菌活性,对常见念珠菌属的抗菌活性强于伏立康唑,且不易受耐药菌株基因突变的影响,对隐球菌属的抗菌活性与伏立康唑基本相当。
泊沙康唑作为伊曲康唑的衍生物,研究显示泊沙康唑在AML/MDS患者诱导治疗初级预防侵袭性真菌感染(IFI)治疗过程中,疗效显著优于氟康唑,伊曲康唑,突破性真菌感染的发生率仅为2%。在一项270例患者接受泊沙康唑预防真菌感染的研究中,证实或者可能发生IFI突破的占3.3% ,在AML中性粒细胞减少的患者中发生率是4.2%。此外,有研究表明,在接受诱导化疗治疗的AML/MDS的重症患者中,泊沙康唑是首个表现出能够明显提高群体生存率的药物。
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