科赛斯(注射用醋酸卡泊芬净)是一种由Glarea lozovensis发酵产物合成而来的半合成脂肽(echinocandin)化合物,是非竞争性β(1,3)一D一葡萄糖合成酶抑制剂。β(1,3)一D一葡萄糖是多种病原体真菌及卡氏肺囊虫细胞壁的重要组成成分,不存在于哺乳动物的细胞中。科赛斯通过抑制其合成,破坏真菌细胞壁的完整和渗透平衡,达到溶胞的作用。
体外药理学研究显示,科赛斯对多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性,假丝酵母菌和曲霉菌在低于2mg/L的药物条件下可被抑制。未发现有致突变或遗传毒性。动物实验证实,本品对曲霉菌病、念珠菌病和隐球菌病都有较好的疗效。
对于侵袭性念珠菌病,当应用伊曲康唑等抗真菌药物无效时给予本品,第1天给予负荷剂量70 mg,之后每日给予50 mg,经静脉缓慢输注约1 h,疗程取决于患者疾病的严重程度、被抑制的免疫功能恢复情况以及对治疗的临床反应,临床资料提示平均疗程约为30 d,目前最长达160 d。现有安全性资料显示,对于50 mg日剂量治疗无临床反应且对本品耐受良好的患者可给予70 mg的日剂量进行治疗。
科赛斯(注射用醋酸卡泊芬净)无需根据性别、年龄、体重、种族调整剂量,对于肾功能不全及血透患者也无需调整剂量。肝功能不全患者则须依具体情况调整剂量,如为轻度肝功能不全则无需调整剂量;如为中等肝功能不全则可在首剂70 mg之后每日给予35 mg的剂量;如为严重肝功能不全,目前尚缺乏临床治疗经验,可考虑在首剂70 mg之后进一步减少日剂量。
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