科赛斯(注射用醋酸卡泊芬净)由美国默克公司研究开发,于2001年上市,是一种半合成刺白菌素B衍生物,是β–葡聚糖合成酶抑制剂。具有这类结构的化合物对于很多对唑类药物产生耐药性的真菌具有良好的抗菌活性,且对真菌细胞的选择性较强,对人体正常细胞影响不大,具有低毒高效的临床效果。科赛斯适用于食管念珠菌病,以及其它药物(如两性霉素B、两性霉素B脂质体、伊曲康唑等)治疗无效或不耐受的侵入性曲霉病。
一项随机的双盲试验(n=224)证实,静脉输注科赛斯可有效治疗侵袭性念珠菌感染,患中性粒细胞减少症的患者的有效率略低。受试者均为近4 d内在血液或其他无菌部位检出念珠菌属培养阳性,并在近2 d内出现至少一项侵袭性念珠菌感染的临床指征,如发热、临床显著的体温过低、低血压、念珠菌感染部位的炎症表现等。
治疗方案为静脉输注科赛斯首日给予70 mg的负荷剂量,之后给予50 mg的日剂量,疗程为14 d,在第10天时,对未出现中性粒细胞减少症的患者改为氟康唑每日400 mg,其他患者继续以静脉输注的方式给药。结果显示,治疗组在治疗结束后有良好的临床疗效,有效率为73.4%。
在对两种药物的对比研究中发现,与两性霉素B/两性霉素B脂质体相比,科赛斯有良好的耐受性,尤其在肾毒性、低血钾、贫血症、发热等不良反应方面更轻微。双盲试验表明,科赛斯在用于治疗和预防持续发热及中性粒细胞减少症患者的侵袭性真菌感染方面与两性霉素B具有相同的疗效且耐受性更佳;在治疗假丝酵母菌食道炎和侵袭性念珠菌病方面,科赛斯与两性霉素B的作用相当或较后者更强,尤其在治疗念珠菌血症有显著疗效。
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