罗氟司特于1993年由德国安达(Altana)公司研发,目前已是瑞士奈科明制药公司(NycomedPharmaGmbH)旗下的产品。2009年,瑞士奈科明公司完成了罗氟司特的Ⅲ期临床试验,并在欧洲递交了上市申请,欧盟于2010年7月6日批准罗氟司特(roflumilast,Daxas)上市。后来,奈科明公司与ForestLab签订合作协议,ForestLab出资6亿美元,获得了在美国销售Daxas的权益,并负责罗氟司特在美国FDA审报的申请与推广销售。而奈科明公司将保留药物在欧洲和全球其他地区的销售权。
罗氟司特怎么服用?罗氟司特经口服给药,进入机体后通过细胞色素氧化酶P450(CYP)3A4和CYP1A2酶代谢为N-氧化物。罗氟司特N-氧化物的活性仅比罗氟司特弱2~3倍,也具有较高的PDE-4选择性,在人体内约90%的PDE-4抑制作用是由罗氟司特N-氧化物产生的,另外10%为罗氟司特原型产生。健康人口服罗氟司特500μg(每日1次),24h后罗氟司特N-氧化物的游离血药浓度约为1~2nmol·L-1,其血浆蛋白结合力约为97%。吸烟对罗氟司特药动学的影响较小。
目前罗氟司特并未在中国上市,也就不具备进入医保的资格。也就是说,患者如果想要购买该药物就必然需要出国购买。出国购药之行路途遥远,需耗费大量的人力物力,再加上巨额的医药费,压垮了不少患者家庭。但据医伴旅了解到的500μg*90粒规格的罗氟司特大约在2850元一盒。由于汇率长期都处于一个波动的状态,价格随汇率有所波动,并非一成不变。更多有关于罗氟司特的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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