曲格列汀是什么药？治什么病？

曲格列汀是什么药？治什么病？曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，从而控制血糖水平，每周口服一次，2015年3月26日，日本制药巨头武田制药(Takeda)的糖尿病新药曲格列汀 (Zafatek)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准，用于2型糖尿病的治疗。

曲格列汀的作用机理：抑制二肽基肽酶（简称DPP-4酶）的作用，而这个酶是肠道分泌的GLP-1代谢过程中的关键酶。GLP-1经过此酶的代谢后变成没有活性的产物，失去其降低血糖的作用。 曲格列汀由于其种特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后，仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右，仍然为药物的有效溶度，这就是其一周服用一次的基础。

一项随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中，试验纳入了357例2型糖尿病患者，患者分成三组：曲格列汀（Zafatek）组(100mg，一周一次)，阿格列汀组(25mg，一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药，结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀（Zafatek）组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面，主要不良反应为鼻咽炎，大多数的不良反应都很温和，曲格列汀（Zafatek）组未见低血糖事件出现，耐受性良好。

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