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来那替尼的不良反应有哪些呢?

郭药师
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2025-01-20 19:41:19
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来那替尼(Niratinib)为Puma生物科技公司开发的HER酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治(extended adjuvant therapy)。对于该类型的癌症,来那替尼为首个延长性辅助治疗药物,可降低HER,阳性乳腺癌的相关复发风险。

作为一种有效的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂,来那替尼主要是通过阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4的信号通路转导发挥作用;来那替尼对HER酪氨酸激酶ATP结合位点有很强的选择性,通过氢键可逆地结合到酪氨酸激酶区的ATP结合位点,阻止ATP结合到酪氨酸激酶区,抑制酪氨酸激酶自磷酸化和激活,从而抑制细胞增殖。然而,该药也具有一定的副作用。那么,来那替尼的不良反应有哪些呢?

来那替尼常见的副作用就包括以下几种:疲乏,呕吐,皮疹,胃炎,食欲减退,腹泻,恶心,腹痛,肌肉痉挛,消化不良,指甲疾病,干皮肤,腹胀,AST或ALT增加,体重减轻和泌尿道感染。

为防止或缓解腹泻症状,患者在最初2个疗程(56 d),应在服来那替尼首次剂量的同一时间加服止泻药预防腹泻,并随时配合医护人员的监控自身的腹泻症状,必要时可另选其他止泻药。发生严重腹泻时可能伴随有脱水征兆,需及时静脉输液和补充电解质,暂停治疗,随后减小给药剂量。治疗前三个月,患者应每月进行肝功能测试,随后每3个月或临床必要时进行一次测试。若患者出现3级肝功能异常应暂停使用来那替尼,若出现4级肝功能异常应永久停药。

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参考资料: FDA说明书更新于2021年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051

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