




阿比特龙(Abiraterone)是由强生公司所研发,其化学名为( 33)-17-( 3-吡啶基)–雄甾-5,16-二烯-3-醇,商品名为ZYTIGA。醋酸阿比特龙是阿比特龙的前体药物,经体内水解作用转化为活性代谢产物阿比特龙。阿比特龙主要是通过选择性、不可逆地抑制孕烯醇酮与孕酮转化为睾酮这一过程中的限速酶CYP17,抑制了患者体内雄激素的生成从而发挥治疗作用。相比于雄激素剥夺治疗,阿比特龙可抑制除肿瘤本身外睾丸和肾上腺中雄激素的合成,具有全面阻断雄激素合成的优点。
阿比特龙(Abiraterone)是一种新型的雄激素生物合成抑制剂,无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中,均能有效的阻断雄激素的合成。患者服用阿比特龙期间要注意:低钾血症,体液潴留,以及因矿物质皮质激素过量引起的心血管不良反应,肾上腺皮质机能不全,肝脏毒性,与镭Ra 223二氯化物联合使用增加骨折发生概率和死亡率和胚胎毒性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327