导读：玛格妥昔单抗(Margenza)与曲妥珠单抗同为靶向HER2的单克隆抗体药物。单克隆抗体的结构分为抗原结合片段（Fab）和结晶片段（FC）两部分，Margenza对FC部分的结构进行了进一步的优化，因此可以取得更好的疗效。2020年12月17日，FDA批准了Margetuximab-cmkb（Margenza）与化疗的联合用药方案，用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌成年患者。药理作用玛格妥昔单抗是一种针对HER2的单克隆抗体药物，具有显著抗肿瘤作用。它不仅能有效抑制肿瘤细胞的增殖，还能减少HER2细胞外结构域的脱落，从而阻断肿瘤细胞的生长信号。此外，玛格妥昔单抗还能介导抗体依赖性细胞毒性，进一步增强对肿瘤细胞的杀伤效果。这种药物为HER2阳性肿瘤患者提供了新的治疗选择，有望提高患者的生存率和生活质量。治疗效果MARGENZA的批准是基于随机三期临床研究SOPHIA（NCT02492711）的数据。这项研究共入组536名患者，与曲妥珠单抗联合化疗相比，MARGENZA联合化疗显著降低疾病进展或死亡的风险，具有统计学意义（HR = 0.76；95％CI，0.59-0.98；P = 0.033；中位PFS分别为 5.8个月和4.9个月）。MARGENZA联合化疗的客观缓解率为22％，曲妥珠单抗联合化疗的客观缓解率为16％。安全性接受MARGENZA联合化疗的患者中，发生率超过20％的不良反应为疲劳/乏力（57％）、恶心（33％）、腹泻（25％）和呕吐（21％）。MARGENZA美国处方信息用黑框警告提示了左心功能不全和胎儿毒性风险。此外，MARGENZA还可引起输注相关反应（IRR）。在接受MARGENZA治疗的患者中，有13％发生了IRR，大多数报告为2级以下。1.5％的患者发生3级IRR。

玛格妥昔单抗(MARGENZA)与曲妥珠单抗都是用于治疗HER2阳性乳腺癌的单克隆抗体药物，玛格妥昔单抗在某些方面显示出了相对于曲妥珠单抗的优势，比如疗效更佳、可激活免疫系统、降低心脏毒性、耐受性好等，医生会根据患者的具体情况选择合适的药物治疗。格妥昔单抗的适应症玛格妥昔单抗(MARGENZA)是一种处方药，被批准与化疗联合使用，用于治疗患有转移性HER2 阳性乳腺癌的成年患者，这些患者之前接受过两种或多种抗 HER2 治疗方案，其中至少一种用于治疗转移性疾病。格妥昔单抗的作用机制格妥昔单抗通过阻断可刺激癌细胞不受控制的生长的化学信号来作用于癌细胞表面。一些乳腺癌细胞复制过多（过度表达）一种称为 HER2的特定基因。HER2 基因 产生一种称为 HER2 受体的蛋白质。HER2 受体就像所有细胞表面的耳朵或触角。这些 HER2 受体接收刺激细胞生长和繁殖的信号。但具有过多 HER2 受体的乳腺癌细胞会接收到过多的生长信号。这导致它们开始生长和繁殖过多且过快。过度表达HER2 基因的乳腺癌细胞 被认为是 HER2 阳性。格妥昔单抗的作用是将自身附着在乳腺癌细胞表面的HER2受体上，并阻止它们接收生长信号，通过阻断信号格妥昔单抗可以减缓或阻止乳腺癌的生长。格妥昔单抗是免疫靶向治疗的一个例子。除了阻断 HER2 受体外，还旨在提高免疫细胞与 HER2 阳性乳腺癌细胞结合的能力，从而使免疫细胞能够摧毁癌细胞。玛格妥昔单抗(MARGENZA)与曲妥珠单抗相比的优势1、疗效更佳：在头对头的3期临床研究中，玛格妥昔单抗联合化疗相比曲妥珠单抗联合化疗可以改善无进展生存期（PFS）。在这项研究中，玛格妥昔单抗联合化疗的中位PFS为5.8个月，而曲妥珠单抗联合化疗的中位PFS为4.9个月。2、可激活免疫系统：玛格妥昔单抗可以更强效地激活免疫系统，增强自身对肿瘤的杀伤能力，可能有助于提高治疗效果。3、降低心脏毒性：玛格妥昔单抗可能降低患者出现心脏毒性反应的风险，对于长期使用抗HER2治疗的患者尤为重要。4、耐受性好：玛格妥昔单抗的安全性特征总体上与曲妥珠单抗相似，但可能在某些患者群体中表现出更好的耐受性。玛格妥昔单抗(MARGENZA)与曲妥珠单抗的疗效对比在一项关键的SOPHIA试验研究中纳入符合条件的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，随机分配至玛格妥昔单抗+化疗组(n=266)、曲妥珠单抗+化疗组(n=270)。研究显示玛格妥昔单抗可延长患者的疾病无进展的时间，与曲妥珠单抗加化疗相比，玛格妥昔单抗加化疗显示出更佳的PFS，玛格妥昔单抗使疾病进展或死亡风险降低24%，玛格妥昔单抗+化疗组的中位OS为21.6个月，曲妥珠单抗+化疗组为21.9个月。玛格妥昔单抗+化疗组的反应持续中位数为6.1个月，曲妥珠单抗+化疗组的反应持续中位数为6个月。玛格妥昔单抗最常见的不良反应玛格妥昔单抗与化疗联合使用最常见的药物不良反应 (>10%) 是疲劳/虚弱 (57%)、恶心 (33%)、腹泻 (25%)、呕吐 (21%)、便秘(19%)、头痛 (19%)、发热 (19%)、脱发 (18%)、腹痛 (17%)、周围神经病变 (16%)、关节痛/肌痛 (14%)、咳嗽 (14%) 、食欲下降（14%）、呼吸困难（13%）、输液相关反应（13%）、掌跖红肿感觉（13%）和四肢疼痛（11%）。总结尽管玛格妥昔单抗在某些研究中显示出了优势，但两种药物的具体选择应基于患者的个体情况、医生的建议以及药物的可获得性。在实际临床应用中，医生会根据患者的具体情况和治疗反应来决定最合适的治疗方案。相关热文推荐：西达本胺吃多久才有效果？

2024年玛格妥昔单抗(Margenza)规格为250mg/10ml，参考价格约为25300元左右。截止2024年1月，玛格妥昔单抗并没有在中国上市，因此患者想要购买此药就必须自己前往国外，或者寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买。关于玛格妥昔单抗Margenza仅用于静脉输液，被批准用于治疗已接受过2种或以上抗HER2靶向治疗的成年转移性HER2阳性乳腺癌患者，其中至少1种抗HER2靶向疗法是用于治疗转移性乳腺癌。Margenza是靶向HER2的Fc工程单克隆抗体，与曲妥珠单抗的可变区序列仅相差几个氨基酸，能提高对CD16A的亲和力，增强ADCC活性。玛格妥昔单抗价格根据中国国家药监局（NMPA）官网于2023年9月1日最新公示，再鼎医药公司申报的一种名为玛格妥昔单抗的靶向人表皮生长因子受体2（HER2）单克隆抗体药物已获得批准上市。该药物的批准适应症为治疗转移性HER2阳性乳腺癌患者的三线及以上治疗。这一新的进展将为乳腺癌患者提供更多的治疗选择，并为他们的疾病管理带来新的希望。据了解，2024年玛格妥昔单抗规格为250mg/10ml，参考价格约为25300元左右。玛格妥昔单抗如何购买自购买玛格妥昔单抗的方法有多种选择：1、自行在国内购买尽管玛格妥昔单抗已在中国上市，但截止2024年1月，该药还未纳入医保范围，因此患者需要自费购买该药物。然而，价格相对较高，这对于一些需要长期使用该药物治疗的患者来说可能是一个经济负担。在国内购买时，您可以前往当地医院或药店咨询并购买该药物。请务必与医生沟通，了解药物的正确用法、剂量以及可能的副作用。2、寻找国内海外医疗服务机构寻找国内海外医疗服务机构（如医伴旅）来帮助自己购买玛格妥昔单抗是一种安全、便利且价格实惠的选择。这些服务机构通常与国外的药品供应商建立了合作关系，可以协助您直接从海外购买该药物，并通过海外直邮的方式将药品送至您的手中。与这些服务机构合作购买玛格妥昔单抗有许多优势。首先，它们能够确保您购买到的药物是正品，并且符合相关的质量标准。这是因为这些服务机构与可靠的国际药品供应商有合作关系，他们只提供高质量的药品。其次，购买过程非常便捷，您只需要提供所需的个人信息和药物的规格，然后支付费用即可。不需要您亲自出国购买，这节省了时间、金钱和麻烦的手续。最重要的是，与这些服务机构签订的三方合约将保障药品的质量，并维护患者的权益。这使得购买过程更加省心省力，您可以放心使用药物。热文推荐：西达本胺(爱谱沙)的适应症,用法用量,作用功效,注意事项及价格？

玛格妥昔单抗(Margetuximab)药物介绍玛格妥昔单抗(Margetuximab)是一种靶向于HER2的单克隆抗体，目前已批准上市，用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌，该患者先前接受过两种抗HER2药物的治疗并需要系统性治疗。玛格妥昔单抗(Margetuximab)价格玛格妥昔单抗(Margetuximab)于2023年8月29日在中国上市，截至目前2023年11月，还未被纳入医保。据了解，玛格妥昔单抗(Margetuximab)250mg/10ml的参考价约为25300元一盒。玛格妥昔单抗(Margetuximab)副作用1、胃肠反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛。2、皮肤和皮下组织：脱发、秃头、掌跖感觉异常。3、呼吸、胸部和纵隔疾：咳嗽、气短、呼吸困难。4、神经系统：头痛、围神经病、周围感觉神经病、周围运动神经病和神经病。5、全身反应：疲劳、乏力、发热。6、肌肉骨骼组织：四肢疼痛、关节痛、肌痛。7、其他副作用：如输液相关反应、体重减轻、发音困难、皮疹、口腔炎等。副作用处理措施1、便秘：便秘患者服药期间可适当增加饮水量，多吃新鲜蔬菜水果，如菠菜、西瓜、香蕉、苹果、火龙果等，养成规律的排便习惯，必要时可使用乳果糖、开塞露等药物帮助排便。2、发热：患者在用药期间应注意自身反应，若出现全身发热、头痛等的不适症状，应及时测量体温，如果属于低温，可通过冰敷额头、用温毛巾擦拭身体等物理方法降温。如果体温较高，可遵医嘱使用布洛芬、对乙酰氨基酚等药物治疗。3、恶心、呕吐：患者应注意调整饮食，避免进食辣椒、芥末、麻辣烫、油条、炸串等辛辣刺激性、油腻食物，以免加重胃肠道的负担，加重不适。4、关节痛/肌痛：出现四肢疼痛或者关节痛的患者可通过局部按摩或者针灸推拿缓解疼痛，必要时可使用镇痛药物缓解症状。5、腹痛、腹泻：患者应注意保暖，可热敷腹部缓解腹痛症状，避免吃雪糕、冷饮、螃蟹等生冷、凉性食物，以免刺激胃肠蠕动，加重腹泻症状。此外，如果患者出现其他副作用，可实际是咨询医生，在医生的指导下通过调整药物剂量或者更换其他药物治疗。玛格妥昔单抗(Margetuximab)治疗效果乳腺癌(BC)是全球最常见的诊断癌症，死亡率很高。靶向药物疗法彻底改变了癌症治疗。例如，用人表皮受体2(HER2)拮抗剂治疗显著改善了HER2阳性BC(HER2+BC)患者的预后。然而，HER2+转移性BC(MBC)由于其对常规抗HER2药物的耐药性而仍然流行。因此，需要新的药物来克服现有癌症治疗的局限性，并提高无进展存活率和总存活率。通过优化曲妥珠单抗(一种IgG1单克隆嵌合抗HER2抗体)的片段可结晶(Fc)结构域，开发玛格妥昔单抗(Margetuximab)取得了进展。玛格妥昔单抗(Margetuximab)经修饰的Fc结构域增强了其与CD16A的结合亲和力，并降低了其与CD32B的结合亲和力，从而增强了其抗肿瘤活性。此外，一项实验证明了玛格妥昔单抗(Margetuximab)加retifanlimab治疗HER2免疫组化3+，PD-L1阳性(合并阳性评分≥1%)，非微卫星不稳定性高肿瘤患者的耐受性和确认的客观缓解率(ORR)。结果：截至2021年8月3日，有43名患者入选并接受了玛格妥昔单抗(Margetuximab)/retifanlimab。八名(18.6%)患者报告了九起3级治疗相关不良事件(trae)，七名(16.3%)患者报告了八起严重不良事件。没有4/5年级的TRAEs。三名患者因免疫相关的不良事件而停用了玛格妥昔单抗(Margetuximab)/retifanlimab。独立评估的ORR为53%，缓解的中位持续时间为10.3个月，疾病控制率为73%。玛格妥昔单抗(Margetuximab)的药代动力学按照批准的推荐剂量给药后，HER2阳性复发性或难治性晚期乳腺癌患者的玛格妥昔单抗(Margetuximab)-cmkb稳态几何平均值(%CV)Cmax为466(20%)g/mL，AUC0-21d为4120(21%)g.day/mL。玛格妥昔单抗(Margetuximab)经历线性和非线性消除。单次给药后，玛格妥昔单抗(Margetuximab)-cmkbCmax和AUC0-21d以近似与剂量成比例的方式从10升高至18mg/kg。在批准的推荐剂量下，达到稳态的时间为2个月，基于AUC0-21d，累积比为1.65。当输注时间从120分钟缩短至30分钟时，未观察到玛格妥昔单抗(Margetuximab)b-cmkb暴露量存在具有临床意义的差异。相关热文推荐：Ponesimod是什么药物？

玛格妥昔单抗(Margetuximab)是针对HER2靶点的单克隆抗体,由美国MacroGenics 生物制药公司开发,用于治疗HER2阳性乳腺癌﹑胃癌和胃食管连接癌。 关于玛格妥昔单抗 2020年12月16 日 ,Margetuximab在美国被批准与化疗联合用于治疗曾接受过两种及以上抗HER2治疗的HER2阳性转移性乳腺癌的成年患者,推荐剂量为15 mg/kg,静脉给药,初始输注时间超过120 min ,后续每3周1次,输注时间至少30 min ,直到出现疾病进展或不可耐受的毒性。 玛格妥昔单抗的作用 Margetuximab 与肿瘤细胞表面过表达的HER2结合，可阻断下游信号和HER2胞外结构域的脱落,抑制肿瘤细胞增殖,并通过参与免疫效应细胞介导肿瘤细胞裂解。此外,Margetuximab 也能增强HER2特异性B细胞和T细胞介导的免疫反应。 玛格妥昔单抗I期研究 2010年由MacroGenics 公司发起的第一个在人群中进行Margetuximab的Ⅰ期临床研究(NCTO1148849),旨在评估 Margetuximab在HER2过表达的肿瘤患者中的毒性、最大耐受剂量、药代动力学和抗肿瘤活性。 在实验中，Margetuximab显示出抗肿瘤活性,在60例可评估反应患者中,分别有7例( 12%)和30 例(50%)患者达到部分缓解(PR）和疾病稳定(SD),其中 26例(70%)患者曾接受过抗HER2靶向治疗。在 78% ( 18/23)可评估反应的乳腺癌患者中观察到肿瘤缩小,部分患者疗效维持超过30周。外周血单核细胞样本的体外分析证实，与曲妥珠单抗相比 , Margetuximab能介导更高的体外 ADCC活性。 玛格妥昔单抗II期研究 NCTO1828021Ⅱ期临床研究于2013年启动，目的是探索Margetuximab对HER2低表达的晚期乳腺癌患者的疗效, HER2低表达定义。22例患者评估疗效,无完全缓解(CR)或PR,6例SD,12例疾病进展(PD),还有4例未完成试验。该试验的25例患者中发生不良事件24例,包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、输液相关反应、食欲下降等,未出现死亡病例。 玛格妥昔单抗III期研究 基于Margetuximab在乳腺癌患者的早期临床研究中显示出良好的疗效,2015年启动了一项Ⅲ期临床试验(SOPHIA 试验,NCT02492711)[1],比较 Margetuximab 联合化疗与曲妥珠单抗联合化疗在HER2阳性转移性乳腺癌患者中的疗效及安全性，共招募536例已接受了至少两种抗HER2治疗或经过一线至三线治疗后仍疾病进展的患者，纳入意向治疗人群。 患者按1:1随机分配进入两组,分别接受每3周一次静脉输注 Margetuximab 15 mg/kg(n=266)或曲妥珠单抗负荷剂量为8 mg/kg(n=270),并联合化疗药物卡培他滨、艾立布林、吉西他滨、长春瑞滨。 截至2018年10月10日，基于265例无进展生存(PFS)事件,相比曲妥珠单抗,Margetuximab改善PFS,PD或死亡风险降低24%,在所有化疗组中都观察到Margetuximab优于曲妥珠单抗,对于接受艾立布林(HR=0.66)和吉西他滨(HR=0.58)的患者更为明显。 截至2019年9月10日,基于430例事件评估PFS, Margetuximab组较曲妥珠单抗组的疾病进展或死亡的风险降低29%。 总结 玛格妥昔单抗(Margetuximab)作为新型靶向药物，能以高亲和力与HER2结合，并对HER2过表达的肿瘤细胞产生直接的生长抑制。随着今后对抗HER2靶向治疗药物研究的深入，我们相信会有更多的新药上市，为HER2阳性乳腺癌患者提供更多的治疗选择。 参考文献 [1]周旭婷,钱俐.乳腺癌患者曲妥珠单抗治疗失败后Margetuximab的应用研究进展[J].肿瘤学杂志,2022,28(05): 相关热文推荐：非唑奈坦(Veozah)适应证,用法用量,注意事项及禁忌症？ https://www.1blv.com/newsDetail/121812.html

玛格妥昔单抗(margetuximab-cmkb)的副作用主要包括疲劳、乏力、恶心、腹泻、呕吐、便秘、头痛、发热、脱发、腹痛、周围神经病变、关节痛、肌痛、咳嗽、食欲减退、呼吸困难、输液相关反应、掌跖感觉异常和四肢疼痛。 玛格妥昔单抗上市信息和适应症 2023年9月1日，中国国家药监局(NMPA)最新公示玛格妥昔单抗(margetuximab)在我国获批上市，适用于与化疗联合治疗已接受两种或两种以上既往抗HER2治疗方案的转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。 玛格妥昔单抗的副作用 1、全身疾病：疲劳、虚弱、发热。 2、胃肠疾病：腹泻、恶心、呕吐、便秘、腹痛。 3、皮肤和皮下组织疾病：秃头症、掌跖感觉异常。 4、神经系统疾病：周围神经病变。 5、呼吸、胸部和纵隔疾病：咳嗽、气短。 6、肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛、肌痛、四肢疼痛。 7、代谢和营养障碍疾病：食欲减退。 玛格妥昔单抗副作用的处理措施 1、恶心和呕吐：可遵医嘱使用止吐药物缓解恶心和呕吐，避免摄入油腻、刺激性的食物，还要避免暴饮暴食，避免过度饱腹。 2、腹泻：注意补充足够的水分和电解质，以防止脱水，避免食用刺激性食物和高纤维食物，如辛辣食物、油炸食品等，可以考虑使用一些非处方的止泻药物缓解腹泻症状，比如蒙脱石散。 3、疲劳：保持充足的休息和睡眠时间，避免过度劳累，注意饮食均衡，摄入充足、全面的的营养物质。 4、发热：可以采取物理降温措施，比如温水擦拭、冰敷额头、贴退热贴等，也可使用解热镇痛药，如布洛芬、对乙酰氨基酚等进行退热治疗。 5、肌痛：可用热毛巾进行热敷，有助于放松肌肉，也可以轻轻按摩肌肉，有助于促进血液循环和肌肉松弛，还可以进行适当的伸展运动帮助缓解肌肉紧张和疼痛。 6、便秘：可增加膳食中的纤维摄入量，食用富含纤维的食物，如水果、蔬菜、全麦谷物和豆类，增加饮水量，保持水分摄入充足，有助于软化大便。另外，平时应适度进行体力活动，如散步或其他有氧运动，有助于促进肠道蠕动和排便，尽量避免延迟排便，及时上厕所，避免过度用力排便。 7、腹痛：保持规律的饮食，避免暴饮暴食或过度进食。避免食用油腻、辛辣、刺激性食物和咖啡因，以免加重腹痛，可尝试使用热敷或热水袋来缓解腹痛。 使用玛格妥昔单抗的注意事项 1、仅在医生的指导下使用： 玛格妥昔单抗是一种处方药物，必须在医生的监督下使用，严格遵循医生的建议和处方指示，不要自行更改剂量或用药方式。 2、过敏反应： 使用玛格妥昔单抗可能会引起过敏反应，如荨麻疹、呼吸急促、面部肿胀等。如果出现过敏反应，请立即通知医生，并寻求紧急医疗帮助。 3、心脏问题： 玛格妥昔单抗可能会对心脏功能产生影响。在使用该药物之前，医生可能会进行心脏检查，以评估您的心脏健康状况，并确定是否适合使用该药物。 4、妊娠和哺乳期： 如果您正在计划怀孕、怀孕中或正在哺乳，应告知医生。目前对于玛格妥昔单抗在妊娠和哺乳期的安全性还没有充分的研究证据，因此在这些阶段的使用应该谨慎。 5、其他药物相互作用： 在使用玛格妥昔单抗期间，告知医生您正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂等。某些药物可能会与玛格妥昔单抗发生相互作用，影响其疗效或增加副作用的风险。 6、输液相关反应： 用药期间注意监测体征和症状。如果发生明显的输液相关反应，应减慢或中断输液，并给予适当的药物治疗。 总结 玛格妥昔单抗副作用的具体处理方式应根据患者的具体情况和副作用的严重程度来确定。如果副作用严重或持续时间较长，建议及时与医生沟通，以获得专业建议和治疗方案。 相关热文推荐：西达本胺治疗T细胞淋巴瘤的临床效果？

玛格妥昔单抗治疗乳腺癌的试验数据 一项试验比较玛格妥昔单抗与曲妥珠单抗各自配合化疗对ERBB2阳性ABC预处理患者的临床疗效。 试验方法 SOPHIA 3期（NCT02492711）玛格妥昔单抗联合化疗与曲妥珠单抗联合化疗随机开放标签试验在17个国家的166个地点招募了536名患者。符合条件的患者既往接受过2种或2种以上抗ERBB2疗法，且转移性疾病接受过1至3种疗法，疾病均出现进展。 研究者在1:1随机分配到6 mg/kg的曲妥珠单抗（负荷剂量为8 mg/kg），或15 mg/kg的玛格妥昔单抗，每种药物均以3周为一个周期。 研究人员先选择化疗方案，然后按1:1随机分配给玛格妥昔单抗（15毫克/千克）或曲妥珠单抗（6毫克/千克，负荷剂量为8毫克/千克），每种药物均以3周为一个周期。 试验结果 结果 共有536名患者随机接受了马格妥昔单抗（266人）或曲妥珠单抗（270人）治疗。中位年龄为56（27-86）岁；266名女性（100％）在马格妥昔单抗组，267名女性（98.9％）在曲妥珠单抗组。各组患者人数均衡。除一名患者外，其他所有患者都曾接受过 pertuzumab（帕妥珠单抗） 治疗，489 名患者（91.2％）曾接受过 ado-trastuzumab emtansine （曲妥珠单抗美坦新偶联物）治疗。 与曲妥珠单抗相比，玛格妥昔单抗改善了初治 PFS，相对风险降低了 24％（危险比 [HR]，0.76中位数，5.8个月 vs 4.9 个月）。与曲妥珠单抗相比，玛格妥昔单抗提高了客观反应率：22％ vs 16％和25％ vs 14％。研究者评估的PFS显示玛格妥昔单抗的相对风险降低29％（HR，0.71；中位，5.7个月 vs 4.4个月），在对270例死亡病例进行第二次计划中期分析后，玛格妥昔单抗的中位OS为21.6个月 vs 曲妥珠单抗的19.8个月（HR，0.89）。 玛格妥昔单抗的输液相关反应发生率较高（35 [13.3％] vs 9 [3.4％]），主要发生在第一周期；除此之外，安全性相当。 试验结论 在这项3期随机临床试验中，在既往接受过2种或2种以上抗ERBB2疗法且病情进展的ERBB2阳性ABC患者中，玛格妥昔单抗联合化疗具有可接受的安全性，且PFS有统计学意义的显著改善，这是与曲妥珠单抗联合化疗相比的结果。 玛格妥昔单抗的作用机制 玛格妥昔单抗是一种新型的人源化单克隆抗体，是由美国基因泰克公司开发的，用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌，可以针对人表皮生长因子受体2（HER2）。玛格妥昔单抗可以更有效地阻断HER2信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。 相关热文推荐：玛格妥昔单抗对胃食管癌有效吗 参考文献 Rugo HS, Im SA, Cardoso F, Cortés J, Curigliano G, Musolino A, Pegram MD, Wright GS, Saura C, Escrivá-de-Romaní S, De Laurentiis M, Levy C, Brown-Glaberman U, Ferrero JM, de Boer M, Kim SB, Petráková K, Yardley DA, Freedman O, Jakobsen EH, Kaufman B, Yerushalmi R, Fasching PA, Nordstrom JL, Bonvini E, Koenig S, Edlich S, Hong S, Rock EP, Gradishar WJ; SOPHIA Study Group. Efficacy of Margetuximab vs Trastuzumab in Patients With Pretreated ERBB2-Positive Advanced Breast Cancer: A Phase 3 Randomized Clinical Trial. JAMA Oncol. 2021 Apr 1;7(4):573-584. doi: 10.1001/jamaoncol.2020.7932. PMID: 33480963; PMCID: PMC7823434.

玛格妥昔单抗对胃食管癌有效。 玛格妥昔单抗是一款靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的Fc优化单抗，具有与曲妥珠单抗类似的HER2结合和抗增殖效应，用于提供HER2阻断作用。MacroGenics公司曾在2021年9月16日公布了HER2单抗玛格妥昔单抗与抗PD-1抗体联用，一线治疗HER2阳性，PD-L1阳性的胃食管腺癌（GEA）患者的临床结果。 在接受过至少一次病灶扫描的41名患者中，32名患者的肿瘤缩小（78％），中位缓解持续时间为10.3个月，中位无进展生存期为6.4个月。在12和18个月时，总生存率为85％。整体疾病控制率为73％。 玛格妥昔单抗对胃食管癌的试验数据 玛吉妥昔单抗是一种新型的、研究性的、经 Fc 工程化的抗 HER2 单克隆抗体，与曲妥珠单抗相比，它能更有效地增强先天免疫力。一项试验目的是评估玛吉妥昔单抗联合pembrolizumab（帕博利珠单抗，一种抗PD-1单克隆抗体）治疗既往接受过治疗的HER2阳性胃食管腺癌患者的安全性、耐受性和抗肿瘤活性。 研究方法 CP-MGAH22-05是一项单臂、开放标签、1b-2期剂量递增和队列扩增研究（NCT02689284），该研究招募了经组织学证实、HER2 阳性、局部晚期或转移性、不可切除、未选择 PD-L1 的胃食管腺癌，在局部晚期不可切除或转移性情况下接受过至少一种曲妥珠单抗联合化疗后病情进展的 18 岁以上男性和女性患者。 在剂量递增阶段，有9名患者接受了治疗：3名患者接受了10毫克/千克的玛格妥昔单抗静脉注射和200毫克的pembrolizumab静脉注射，每3周一次；6名患者接受了推荐的2期剂量，即15毫克/千克的玛格妥昔单抗静脉注射和200毫克的pembrolizumab静脉注射，每3周一次。 研究结果 共有95名患者入组。中位随访时间为 19-9 个月（IQR 10-7-23-1）。在整个人群中，客观缓解率（ORR）为18％（17/92.部分缓解+完全缓解[PR+CR]）、疾病控制率（DCR）为53％（49/92.CR+PR+稳定疾病[SD]）。中位无进展生存期（PFS）为2.7个月（95％CI:1.6-4.3）、中位总生存期（OS）为12.5个月（95％CI：9.1-14.1）。 该研究中玛格妥昔单抗和Pembrolizumab的活性在关键生物标志物阳性亚组中更为显著。在这个双阳性亚组中，DCR为72％（18/25）、ORR为44％（11/25）、PFS中位数为4.8个月、OS中位数为20.5个月。 联合疗法显示出可接受的安全性和耐受性；在剂量递增阶段没有出现剂量限制性毒性反应。 最常见的 3-4 级治疗相关不良事件是贫血（4 例[4％]）和输液相关反应（3 例[3％]）。9名患者（9％）出现了严重的治疗相关不良事件。没有与治疗相关的死亡报告。 试验结论 这些研究结果证明了 这些研究结果证明了Fc优化的抗HER2药物（玛格妥昔单抗）与抗PD-1检查点阻断药物（pembrolizumab）联合治疗具有协同抗肿瘤活性的概念。 玛格妥昔单抗的药物价格 玛格妥昔单抗截止到2023年10月还没有在国内大陆地区上市，国内的医院药房还买不到玛格妥昔单抗，有需要的患者可以去已经上市的地区购买，但路途远，风险高，所需要的费用也会增加。 如果患者不方便远行，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物有家到家，保证是正品，目前了解到玛格妥昔单抗的价格大概是27950元左右，规格是250mg/10ml。 这种方式性价比更高，而且能减轻不小的经济负担，但价格受汇率等多种因素影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。 建议需要玛格妥昔单抗的患者凭借医生处方从正规渠道购买，以免上当受骗。 相关热文推荐：onc206治疗弥漫性中线胶质瘤的疗效是怎样的 参考文献 Catenacci DVT, Kang YK, Park H, Uronis HE, Lee KW, Ng MCH, Enzinger PC, Park SH, Gold PJ, Lacy J, Hochster HS, Oh SC, Kim YH, Marrone KA, Kelly RJ, Juergens RA, Kim JG, Bendell JC, Alcindor T, Sym SJ, Song EK, Chee CE, Chao Y, Kim S, Lockhart AC, Knutson KL, Yen J, Franovic A, Nordstrom JL, Li D, Wigginton J, Davidson-Moncada JK, Rosales MK, Bang YJ; CP-MGAH22-5 Study Group. Margetuximab plus pembrolizumab in patients with previously treated, HER2-positive gastro-oesophageal adenocarcinoma (CP-MGAH22-05): a single-arm, phase 1b-2 trial. Lancet Oncol. 2020 Aug;21(8):1066-1076. doi: 10.1016/S1470-2045(20)30326-0. Epub 2020 Jul 9. PMID: 32653053.

玛格妥昔单抗是转移性HER2阳性乳腺癌的新疗法主要是因为玛格妥昔单抗能够与表达HER2的肿瘤细胞结合，能够抑制肿瘤细胞增殖，降低转移性HER2阳性乳腺癌的复发转移风险，提高患者的无病生存率和总生存率。 玛格妥昔单抗 玛格妥昔单抗(MARGENZA)可与Her-2的特定部位结合，阻断肿瘤细胞的信号传导，能够选择性地作用于Her-2，具有更强的体外介导抗体依赖性细胞毒性效应，强有力地抑制肿瘤细胞繁殖、生长。 2020年12月16日，食品药品监督管理局批准了玛格妥昔单抗(MARGENZA)与化疗联合，用于治疗患有转移性HER2阳性乳腺癌，这些患者先前接受了两种或更多种抗HER2方案，是转移性HER2阳性乳腺癌的新疗法，为更多的转移性HER2阳性乳腺癌患者带来治疗希望。 玛格妥昔单抗是转移性HER2阳性乳腺癌的新疗法 在一项随机、多中心、开放标签试验中，一共纳入536名IHC3+或ISH扩增的HER2+转移性乳腺癌患者，这些患者之前接受过其他抗HER2治疗，评估玛格妥昔单抗化疗的疗效。 患者随机分配接受玛格妥昔单抗化疗(n=266)或曲妥单抗+化疗组(n=270)，主要了解无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)，以及评估客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。 研究发现，玛格妥昔单抗化疗组患者的中位无进展生存期为5.8个月，曲妥单抗+化疗组为4.9个月，玛格妥昔单抗化疗组确认的客观应答率为22%，曲妥单抗+化疗组为16% 。玛格妥昔单抗化疗组客观反应持续时间中位值为6.1个月，曲妥单抗+化疗组为6个月。 玛格妥昔单抗联合化疗最常见的药物不良反应(>10%)为疲劳、乏力、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、食欲下降、便秘、头痛、发热、脱发、周围神经病变、关节痛、肌痛、咳嗽、呼吸困难、输液相关反应。 相关热文推荐：恩西地平适应症,功效与作用,疗效,副作用,注意事项,价格信息

药物适应症 玛格妥昔单抗(MARGENZA)是一种HER2/neu受体拮抗剂，适用于与化疗联合治疗已接受两种或两种以上既往抗 HER2 治疗方案(其中至少一种用于治疗转移性疾病)的转移性 HER2 阳性乳腺癌成人患者。 用法用量 MARGENZA仅用于静脉输液，不可静脉推注，药物的建议剂量为15mg/kg，每3周(21为一个周期)静脉输注一次。以15mg/kg的剂量静脉输注MARGENZA，初次给药持续120分钟，之后所有后续给药每3周至少持续 30分钟。 在同时使用MARGENZA和化疗的当天，可在化疗完成后立即使用本品。 副作用 MARGENZA与化疗药物联合使用时，最常见的药物不良反应，发生率>10％的为疲劳、便秘、乏力、恶心、腹泻、咳嗽、欲下降、呕吐、头痛、周围神经病、发热、脱发、腹痛、关节痛、肌痛、呼吸困难，与输注相关的反应（症状可能包括发热、寒战、关节痛、咳嗽、头晕、乏力、恶心、呕吐、头痛、发汗、心动过速、低血压、痉痒、皮疹、荨麻疹和呼吸困难）、掌-红斑感觉异常和四肢疼痛。严重不良反应有左心室功能障碍、胚胎-胎仔毒性。 16%接受MARGENZA 治疗的患者出现严重不良反应。在>1%的患者中，严重不良反应包括发热性中性粒细胞减少、中性粒细胞减少/中性粒细胞计数减少和输注相关反应。1.1%接受MARGENZA 治疗的患者发生了致命性不良反应，包括病毒性肺炎和吸入性肺炎。 药物相互作用 停用MARGENZA后不到4个月接受蒽环类抗生素治疗的患者可能会增加心脏功能障碍的风险。如果合并用药不可避免，则密切监测患者的心脏功能。 作用机制 玛格妥昔单抗与人表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的胞外结构域结合。与表达HER2的肿瘤细胞结合后，玛格妥昔单抗抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2 胞外结构域的脱落，介导抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。 在体外，玛格妥昔单抗的修饰Fc区增加与活化Fc 受体FCGR3A的结合，减少与抑制性Fc 受体FCGR2B (CD32B)的结合，这些变化导致更强的体外ADCC效应和NK细胞活化。 药物保存 本品需放置在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏温度下，避光保存，不可冻结、摇晃。

玛格妥昔单抗治疗乳腺癌副作用 玛格妥昔单抗治疗乳腺癌副作用常见的包括疲劳、腹泻、呕吐、便秘、食欲下降、呼吸困难、恶心、头疼、发热、脱发、周围神经病变、关节痛、咳嗽、输液相关反应等。患者的体质和病情不同，副作用的表现也是不一样的，对于副作用的处理方法也是不同的。 玛格妥昔单抗治疗乳腺癌副作用处理 如果患者用玛格妥昔单抗期间出现新发或恶化的呼吸急促、咳嗽、脚踝/腿肿胀、面部肿胀、心悸、5 小时内体重增加超过 24 磅、头晕或意识丧失。 告知孕妇和有生殖能力的女性，在怀孕期间或受孕前 4 个月内接触玛格妥昔单抗会导致胎儿伤害。在玛格妥昔单抗治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。 玛格妥昔单抗可引起输液相关反应（IRR），症状可能包括发热、寒战、关节痛、咳嗽、头晕、疲劳、恶心、呕吐、头痛、出汗、心动过速、低血压、瘙痒、皮疹、荨麻疹和呼吸困难。对于出现轻度或中度 IRR 的患者，应考虑术前用药，包括抗组胺药、皮质类固醇和解热药。对所有严重或危及生命的 IRR 患者永久停用 玛格妥昔单抗。 用药后出现恶心、呕吐应少食多餐，进食清淡易消化的饮食，避免进食生、冷、硬、刺激性大的食物，以免加重不适。治疗期间注意多喝水，多吃蔬菜水果，来促进体内代谢。 若出现腹泻，应及时补充水分，若腹泻严重需在医生的指导下对症治疗。 玛格妥昔单抗虽然有副作用，但治疗效果还是比较好的，SOPHIA III期随机开放标签试验，与曲妥珠单抗联合化疗相比，玛格妥昔单抗联合化疗具有可接受的安全性，并能够显著改善患者的PFS（无进展生存期）。 以上就是玛格妥昔单抗治疗乳腺癌副作用怎么处理的内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：玛格妥昔单抗治疗乳腺癌效果怎么样?

玛格妥昔单抗治疗乳腺癌效果 在17个国家的166个研究点，对536名患者进行了马格西单抗加化疗与曲妥珠单抗加化疗的SOPHIA 3期随机开放标签试验（NCT02492711）。符合条件的患者在之前的2种或多种抗ERBB2治疗和1至3种转移性疾病治疗中出现疾病进展。 与曲妥珠单抗相比，玛格妥昔单抗改善了原发性PFS，相对风险降低了24％（危险比[HR]，0.76；中位数，5.8个月vs 4.9个月；2018年10月10日）。 在对270例死亡进行第二次计划中的中期分析后，使用曲妥珠单抗为19.8个月（HR，0.89），使用玛格妥昔单抗的中位OS为21.6个月，研究者评估的PFS显示，使用玛格妥昔单抗可降低29％的相对风险（HR，0.71；中位，5.7个月vs 4.4个月）。 与曲妥珠单抗相比，玛格妥昔单抗改善了客观有效率：22％对16％（P=.06；2018年10月10日），25％对14％（P＜.001；2019年9月10日）。 玛格妥昔单抗的不良反应 玛格妥昔单抗的不良反应常见的包括疲劳、食欲下降、呼吸困难、恶心、头疼、发热、脱发、周围神经病变、腹泻、呕吐、便秘、关节痛、咳嗽、输液相关反应等。 玛格妥昔单抗的用法用量 玛格妥昔单抗的推荐剂量为15 mg/kg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性，用药间隔时间是每3周（21天周期）静脉滴注一次。首次给药时，持续120分钟，以15 mg/kg的剂量静脉滴注玛格妥昔单抗，随后每3周给药至少30分钟。 玛格妥昔单抗能够特异的靶向结合HER2细胞，抑制肿瘤细胞的生长是一款靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的单克隆抗体药物。玛格妥昔单抗与化学疗法联合使用，已接受两种或多种先前抗HER2疗法的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者可以用玛格妥昔单抗治疗，可以延长患者的生存期，提高生活质量，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：帕利珠单抗的治疗效果怎么样? 参考文献 Rugo HS, Im SA, Cardoso F, Cortés J, Curigliano G, Musolino A, Pegram MD, Wright GS, Saura C, Escrivá-de-Romaní S, De Laurentiis M, Levy C, Brown-Glaberman U, Ferrero JM, de Boer M, Kim SB, Petráková K, Yardley DA, Freedman O, Jakobsen EH, Kaufman B, Yerushalmi R, Fasching PA, Nordstrom JL, Bonvini E, Koenig S, Edlich S, Hong S, Rock EP, Gradishar WJ; SOPHIA Study Group. Efficacy of Margetuximab vs Trastuzumab in Patients With Pretreated ERBB2-Positive Advanced Breast Cancer: A Phase 3 Randomized Clinical Trial. JAMA Oncol. 2021 Apr 1;7(4):573-584. doi: 10.1001/jamaoncol.2020.7932. PMID: 33480963; PMCID: PMC7823434.

玛格妥昔单抗(Margenza)仅用于静脉输液，被批准用于治疗已接受过2种或以上抗HER2靶向治疗的成年转移性HER2阳性乳腺癌患者，其中至少1种抗HER2靶向疗法是用于治疗转移性乳腺癌。Margenza是靶向HER2的Fc工程单克隆抗体，与曲妥珠单抗的可变区序列仅相差几个氨基酸，能提高对CD16A的亲和力，增强ADCC活性，但研究显示，玛格妥昔单抗治疗胃食管癌效果也十分不错。那么，玛格妥昔单抗治疗胃食管癌效果好吗？ 玛格妥昔单抗治疗胃食管癌效果 研究背景：人表皮生长因子受体 2 （HER2） 阳性转移性胃和胃食管腺癌 （GEA） 在全球范围内采用化疗加曲妥珠单抗治疗。新的治疗策略不仅努力优化疗效，而且限制毒性。在MAHOGANY队列A中，Fc工程的抗HER2单克隆抗体（mAb）玛格妥昔单抗与retifanlimab（一种抗程序性细胞死亡蛋白1 mAb）联合用于一线HER2阳性/程序性死亡配体1（PD-L1）阳性GEA[1]。 研究方法： MAHOGANY 队列 A 第 1 部分是一项单臂试验，用于评估玛格妥昔单抗加瑞替凡单抗在 HER2 免疫组织化学 3+、PD-L1 阳性（联合阳性评分 ≥1%）和非微卫星不稳定性高肿瘤患者中的疗效。队列A的主要目标是安全性/耐受性和确认的客观缓解率（ORR）。 研究结果：截至3年2021月43日，纳入了3例患者并接受了玛格妥昔单抗联合retifanlimab治疗。18例（6.16%）患者报告了3例4级治疗相关不良事件（TRAEs），5例（53.21%）患者报告了40例严重TRAEs。没有 95/36 级 TRAE。三名患者因免疫相关不良事件而停用玛格妥昔单抗和retifanlimab。独立评估的ORR为1% [68/5 （10% 置信区间（CI） 3.95-4.6）]，中位缓解持续时间为73.29个月（40% CI 95.56-不可评估）;疾病控制率为1%。研究申办者在计划入组之前停止了研究，因为由于 GEA 治疗的最新进展，研究设计显然不再满足药物批准的要求。 研究结论： 与使用化疗加曲妥珠单抗的既往结局相比，玛格妥昔单抗/retifanlimab联合治疗作为双生物标志物选择患者的一线治疗方案显示出良好的毒性特征。本研究中观察到的ORR与其他无化疗方法观察到的ORR相比有利。 参考文献 [1]Catenacci DVT, Kang YK, Yoon HH, Shim BY, Kim ST, Oh DY, Spira AI, Ulahannan SV, Avery EJ, Boland PM, Chao J, Chung HC, Gardner F, Klempner SJ, Lee KW, Oh SC, Peguero J, Sonbol MB, Shen L, Moehler M, Sun J, Li D, Rosales MK, Park H. Margetuximab with retifanlimab as first-line therapy in HER2+/PD-L1+ unresectable or metastatic gastroesophageal adenocarcinoma: MAHOGANY cohort A. ESMO Open. 2022 Oct;7(5):100563. doi: 10.1016/j.esmoop.2022.100563. Epub 2022 Aug 24. PMID: 36029651; PMCID: PMC9588876. 相关热文推荐：阿贝西利和氟维司群可以一起吃吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/120155.html

玛格妥昔单抗作用机制 玛格妥昔单抗与人表皮生长因子受体2蛋白的胞外域结合，与表达HER2的肿瘤细胞结合后，可抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外结构域的脱落，并介导了抗体依赖性的细胞毒性。 HER2是一种向乳腺癌细胞发出信号使其生长的蛋白质，某些被称为抗体的药物能够与肿瘤细胞表面的HER2蛋白结合，阻止它们的信号传导，减缓肿瘤细胞生长，这些抗体被称为抗her2抗体。玛格妥昔单抗的尾部区域已被改变，以增强对her2阳性癌细胞的免疫反应。 当抗her2抗体与免疫细胞上的受体结合时，就会启动针对her2阳性乳腺癌细胞的抗癌免疫反应，并杀死它们。 玛格妥昔单抗的适应症 2020年12月16日，FDA批准玛格妥昔单抗(margetuximab-cmkb) 与化疗联合治疗转移性人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌，这类患者曾接受过两种或多种抗人表皮生长因子受体2方案，其中之一用于转移性疾病。 玛格妥昔单抗的效果 在一项多中心、随机、开放标签的SOPHIA研究中，比较玛格妥昔单抗与曲妥珠单抗联合化疗，结果显示两个治疗组的中位PFS差异为0.9个月，玛格妥昔单抗组为5.8个月，曲妥珠单抗组为4.9个月。玛格妥昔单抗具有较好的疗效，能够延长患者的生存时间，改善生活质量。 玛格妥昔单抗的副作用 比较常见的有便秘、头痛、发热、脱发、疲劳、乏力、恶心、腹泻、周围神经病、关节痛、肌痛、呕吐、食欲下降、呼吸困难、腹痛、咳嗽、四肢疼痛等，每个患者的病情不同、身体状况不同，副作用的表现和严重程度也不一样。建议患者严格遵医嘱用药，避免自行调整剂量。 参考文献： Royce M, Osgood CL, Amatya AK, Fiero MH, Chang CJG, Ricks TK, Shetty KA, Kraft J, Qiu J, Song P, Charlab R, Yu J, King KE, Rastogi A, Janelsins B, Weinberg WC, Clouse K, Borders-Hemphill V, Brown L, Gomez-Broughton C, Li Z, Nguyen TT, Qiu Z, Ly AT, Chang S, Gao T, Tu CM, King-Kallimanis B, Pierce WF, Chiang K, Lee C, Goldberg KB, Leighton JK, Tang S, Pazdur R, Beaver JA, Amiri-Kordestani L. FDA Approval Summary: Margetuximab plus Chemotherapy for Advanced or Metastatic HER2-Positive Breast Cancer. Clin Cancer Res. 2022 Apr 14;28(8):1487-1492. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-21-3247. PMID: 34916216; PMCID: PMC9012688. 相关热文推荐：赫赛汀和德曲妥珠单抗哪个好？

玛格妥昔单抗的适应症 玛格妥昔单抗的适应症是适用于与化疗联合治疗已接受两种或多种既往抗HER2方案治疗的转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，其中至少一种方案用于治疗转移性疾病。 玛格妥昔单抗英文名称是MARGENZA，margetuximab-cmkb，是一种注射用药，规格是:250 mg/10 mL (25 mg/mL)透明至微乳白色、无色至淡黄色或淡棕色溶液，单剂量小瓶。将小瓶在2°C至8°C(36°F至46°F)的冷藏条件下储存在原纸箱中，以防止在使用前受潮。不要冷冻。不要摇晃。 玛格妥昔单抗的治疗效果 在SOPHIA (NCT02492711)中评估了MARGENZA化疗的疗效，这是一项随机、多中心、开放标签试验，共有536名IHC 3+或ISH扩增的HER2+转移性乳腺癌患者，他们之前接受过其他抗HER2治疗。 患者被随机(1:1)分配至MARGENZA化疗或曲妥单抗+化疗组。随机分配按化疗选择分层(卡培他滨、埃立布林、吉西他滨或长春瑞滨)、转移情况下的治疗路线数(≤ 2，> 2)和转移部位数(≤ 2，> 2)。要求患者在最近一次治疗时或之后有所进展。允许进行既往放疗和激素治疗。 病人接受MARGENZA静脉注射，剂量为15 mg/kg，每3周一次，第一次给药持续120分钟，之后持续30至120分钟。曲妥单抗静脉给药，初始剂量为8 mg/kg，持续90分钟，之后每3周在30分钟内给予6 mg/kg。患者接受MARGENZA或曲妥单抗联合化疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 主要疗效结局指标是通过盲法独立中心(BICR)审查得到的无进展生存期(PFS)和MARGENZA化疗得到的总生存期(OS)，并进行比较曲妥珠单抗联合化疗。其他疗效结果指标是通过BICR评估的客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。 中位年龄为56岁(范围:27-86岁)；78%的患者年龄< 65岁。大多数患者为女性(99.4%)，大多数为白人(80%)。基线时，患者的ECOG表现状态为0 (58%)或1 (42%)。47%患有内脏疾病，57%患有骨转移，13%患有脑转移。60%为激素受体阳性。局部晚期/转移性背景下既往治疗的中位行数为2(范围:1-4)。所有研究患者之前均接受过曲妥珠单抗治疗，除1例患者外，所有患者之前均接受过培哚妥珠单抗治疗，且91%的患者之前接受过ado-曲妥珠单抗emtansine治疗。 表3和图一总结了疗效结果Figure 1。 表3 SOPHIA治疗的疗效结果 a根据BICR评估。 b基于Kaplan-Meier估计。c基于分层Cox模型。 基于双侧分层对数秩检验的d p值。CI:置信区间；n:患者人数。 图1 SOPHIA无进展生存期的Kaplan-Meier曲线 研究者评估的PFS结果与独立盲法PFS结果相似。在研究方案预先规定的OS第二次中期分析中，OS数据不成熟，死亡人数占总人口的50%。 玛格妥昔单抗能够特异的靶向结合HER2细胞，抑制肿瘤细胞的生长，是属于抗体类药物，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。 玛格妥昔单抗的用法用量 MARGENZA的建议剂量为15 mg/kg，每3周(21天为一个周期)静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。以15 mg/kg的剂量静脉输注MARGENZA，初次给药持续120分钟，之后所有后续给药每3周至少持续30分钟。在同时使用MARGENZA和化疗的当天，可在化疗完成后立即使用MARGENZA。 如果患者未按时服用MARGENZA，请尽快按预定剂量服用。调整给药时间表，使两次给药间隔保持3周。有关推荐剂量信息，请参阅与MARGENZA联合用药的每种治疗药物的相应处方信息(如适用)。 玛格妥昔单抗的副作用 在SOPHIA试验中接受两种或更多种先前抗HER2方案的HER2阳性乳腺癌患者中评估了MARGENZA的安全性。患者被随机分配(1:1)接受MARGENZA 15 mg/kg(每3周一次)加化疗或曲妥单抗加化疗。在接受MARGENZA治疗的患者中，40%的患者暴露6个月或更长时间，11%的患者暴露1年以上。 16%接受MARGENZA治疗的患者出现严重不良反应。在> 1%的患者中，严重不良反应包括发热性中性粒细胞减少(1.5%)、中性粒细胞减少/中性粒细胞计数减少(1.5%)和输液相关反应(1.1%)。1.1%接受MARGENZA治疗的患者发生了致命性不良反应，包括病毒性肺炎(0.8%)和吸入性肺炎(0.4%)。 3%接受MARGENZA治疗的患者因不良反应而永久停药。导致永久停药的不良反应发生率> 1% 接受MARGENZA治疗的患者包括左心室功能障碍和输液相关反应。 11%接受MARGENZA治疗的患者因不良反应而中断给药。在> 5%接受MARGENZA治疗的患者中，需要中断给药的不良反应包括输液相关反应。 表1总结了SOPHIA试验的不良反应。 表1在SOPHIA接受MARGENZA治疗的转移性HER2阳性乳腺癌患者的不良反应(> 10%) a包括腹痛、腹部不适、下腹痛和上腹痛b包括头痛和偏头痛 c包括周围神经病、周围感觉神经病、周围运动神经病和神经病 玛格妥昔单抗的注意事项 MARGENZA可导致左心室心功能不全。对于LVEF值相对于治疗前值的绝对值下降≥ 16%或LVEF值低于正常的机构限值(或50%，如果没有限值可用)且LVEF值相对于治疗前值的绝对值下降≥ 10%的情况，扣留MARGENZA。如果LVEF下降持续8周以上，或如果由于LVEF下降中断给药3次以上，则永久停用MARGENZA。进行全面的心脏评估，包括病史、体格检查以及通过超声心动图或MUGA扫描确定LVEF。 开始MARGENZA治疗前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。告知孕妇和有生殖潜力的女性暴露于MARGENZA，怀孕期间或怀孕前4个月内可能导致胎儿伤害。告知有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次MARGENZA给药后4个月内使用有效避孕方法。 MARGENZA可引起输液相关反应(IRRs)，症状可能包括发热、寒战、关节痛、咳嗽、头晕、乏力、恶心、呕吐、头痛、发汗、心动过速、低血压、瘙痒、皮疹、荨麻疹和呼吸困难。在出现严重或危及生命的IRR的所有患者中永久停用MARGENZA。 玛格妥昔单抗的价格 玛格妥昔单抗目前还没有在国内大陆上市，有需要的患者可以出国购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，目前了解到海外市场上，玛格妥昔单抗（MARGENZA）（提前预定7-10天到中国香港，香港直邮版）规格250mg/10ml价格是25300元左右一盒。但海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 相关热文推荐：卢卡帕利的禁忌和注意事项

玛格妥昔单抗（MARGENZA）的注意事项 玛格妥昔单抗（MARGENZA）联合化疗方案，用于已接受过2种或多种抗HER2方案治疗、其中至少一种用于治疗转移性疾病的转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，用药期间需要注意以下内容： 玛格妥昔单抗治疗可发生左心室心功能不全。进行全面的心脏评估，包括病史、体格检查以及通过超声心动图或 MUGA 扫描确定 LVEF。建议按以下时间表：开始玛格妥昔单抗（MARGENZA）前 4 周内的基线 LVEF 测量； 在玛格妥昔单抗（MARGENZA）期间和完成后每3个月进行一次 LVEF 测量（MUGA/超声心动图；如果因严重左心室心功能不全而停用玛格妥昔单抗（MARGENZA），则每隔 4 周重复 LVEF 测量。 玛格妥昔单抗（MARGENZA）可引起输液相关反应（IRR）。症状可能包括咳嗽、呕吐、头痛、头晕、疲劳、恶心、发热、寒战、关节痛、出汗、心动过速、低血压、瘙痒、皮疹、荨麻疹和呼吸困难。在玛格妥昔单抗（MARGENZA）给药期间监测患者的 IRR，并在输注完成后根据临床指征监测患者。准备治疗IRR的药物和急救设备，可立即使用。仔细监测患者，直到体征和症状消退。 对于出现轻度或中度 IRR 的患者，应考虑术前用药，包括抗组胺药、皮质类固醇和解热药。降低轻度或中度 IRR 的输注速率。在出现呼吸困难或临床显著低血压的患者中中断玛格妥昔单抗（MARGENZA）输注，并干预药物治疗，其中可能包括肾上腺素，苯海拉明，皮质类固醇，支气管扩张剂，氧气。应评估和仔细监测患者，直到体征和症状完全消退。对所有严重或危及生命的 IRR 患者永久停用玛格妥昔单抗（MARGENZA）。 在开始玛格妥昔单抗（MARGENZA）之前验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。告知孕妇和有生殖能力的女性，在怀孕期间或受孕前 4 个月内接触玛格妥昔单抗（MARGENZA）会导致胎儿伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一剂玛格妥昔单抗（MARGENZA）后4个月内使用有效的避孕措施。 以上是玛格妥昔单抗（MARGENZA）注意事项的相关内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：玛格妥昔单抗（MARGENZA）的效果怎么样

玛格妥昔单抗（MARGENZA）的效果 ERRB2（前身为HER2）阳性的晚期乳腺癌症（ABC）通常是不可治愈的，在以后的治疗中没有确定最佳治疗方案。比较经预处理的ERBB2阳性ABC患者使用玛格妥昔单抗（MARGENZA）和曲妥珠单抗（每次化疗）的临床疗效。 这项在17个国家的166个研究点（NCT02492711），对536名患者进行了玛格妥昔单抗（MARGENZA）加化疗与曲妥珠单抗加化疗的SOPHIA 3期随机开放标签试验。符合条件的患者在之前的2种或多种抗ERBB2治疗和1至3种转移性疾病治疗中出现疾病进展。 研究人员在1:1随机分配给15 mg/kg的玛格妥昔单抗（MARGENZA）或6 mg/kg的曲妥珠单抗（负荷剂量，8 mg/kg）之前选择化疗，每次3周。 通过中心盲法分析，顺序主要终点为无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。所有α均分配给PFS，其次是OS。次要终点为研究者通过中心盲法分析评估的PFS和客观有效率。 结果：共有536名患者被随机分配接受玛格妥昔单抗（MARGENZA）（n=266）或曲妥珠单抗（n=270）治疗。中位年龄为56岁（27-86岁）；266名（100%）妇女参加了玛格妥昔单抗（MARGENZA）组，267名（98.9%）妇女参加曲妥珠单抗组。分组平衡。除1名患者外，其他所有患者都曾接受过帕妥珠单抗治疗，489名（91.2%）患者曾接受过ado-曲妥珠单抗治疗。 与曲妥珠单抗相比，玛格妥昔单抗（MARGENZA）改善了原发性PFS，相对风险降低了24%（危险比[HR]，0.76）。在对270例死亡进行第二次计划中的中期分析后，使用玛格妥昔单抗（MARGENZA）的中位OS为21.6个月，使用曲妥珠单抗为19.8个月（HR，0.89）。 研究人员评估的PFS显示，使用玛格妥昔单抗（MARGENZA）可降低29%的相对风险（HR，0.71）。与曲妥珠单抗相比，玛格妥昔单抗（MARGENZA）改善了客观有效率：22%对16%，25%对14%，玛格妥昔单抗（MARGENZA）的输液相关反应发生率更高，主要发生在第1周期（35[13.3%]比9[3.4%]）；除此之外，安全性相当。 结论：在这项3期随机临床试验中，与曲妥珠单抗联合化疗相比，在既往2种或多种抗ERBB2治疗进展后，ERBB2阳性ABC患者中，玛格妥昔单抗（MARGENZA）联合化疗具有可接受的安全性和统计学上显著的PFS改善。 玛格妥昔单抗（MARGENZA）治疗效果显著，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：玛格妥昔单抗（MARGENZA）有什么不良反应 参考文献 Rugo HS, Im SA, Cardoso F, Cortés J, Curigliano G, Musolino A, Pegram MD, Wright GS, Saura C, Escrivá-de-Romaní S, De Laurentiis M, Levy C, Brown-Glaberman U, Ferrero JM, de Boer M, Kim SB, Petráková K, Yardley DA, Freedman O, Jakobsen EH, Kaufman B, Yerushalmi R, Fasching PA, Nordstrom JL, Bonvini E, Koenig S, Edlich S, Hong S, Rock EP, Gradishar WJ; SOPHIA Study Group. Efficacy of Margetuximab vs Trastuzumab in Patients With Pretreated ERBB2-Positive Advanced Breast Cancer: A Phase 3 Randomized Clinical Trial. JAMA Oncol. 2021 Apr 1;7(4):573-584. doi: 10.1001/jamaoncol.2020.7932. PMID: 33480963; PMCID: PMC7823434.

玛格妥昔单抗（MARGENZA）的不良反应 在先前在接受过两种或两种以上抗HER2方案的HER2阳性乳腺癌患者中评估了玛格妥昔单抗（MARGENZA）的安全性。 患者随机分配（1：1）接受玛格妥昔单抗（MARGENZA）15 mg / kg每3周加化疗或曲妥珠单抗加化疗。在接受玛格妥昔单抗（MARGENZA）治疗的患者中，40%暴露6个月或更长时间，11%暴露超过一年。 接受玛格妥昔单抗（MARGENZA）治疗的患者中有16%发生严重不良反应。>1%患者的严重不良反应包括中性粒细胞减少性发热（1.5%）、中性粒细胞减少/中性粒细胞计数下降（1.5%）和输液相关反应（1.1%）。1.1%接受玛格妥昔单抗（MARGENZA）治疗的患者出现致命不良反应，包括病毒性肺炎（0.8%）和吸入性肺炎（0.4%）。 由于不良反应而永久停药发生在3%接受玛格妥昔单抗（MARGENZA）的患者中。在接受玛格妥昔单抗（MARGENZA）治疗的患者中，>1%的患者导致永久停药的不良反应包括左心室功能障碍和输液相关反应。 由于不良反应引起的剂量中断发生在11%接受玛格妥昔单抗（MARGENZA）的患者中。在接受玛格妥昔单抗（MARGENZA）的患者中，>5%的患者需要中断剂量的不良反应包括输液相关反应。 接受玛格妥昔单抗（MARGENZA）治疗的转移性HER10阳性乳腺癌患者的不良反应（>2%）包括：疲劳/虚弱57%、发热19%；胃肠道疾病：恶心33%、腹泻25%、呕吐21%、便秘19%、腹痛17%；皮肤和皮下组织：脱发18%、掌跖红肿感觉迟钝13%；神经系统疾病：头痛19%、周围神经病变16%；呼吸、胸部和纵隔疾病：咳嗽14%、呼吸困难13%；代谢和营养障碍：食欲下降14%；肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛/肌痛14%、四肢疼痛11%、损伤、中毒和手术并发症：输液相关反应13%。 玛格妥昔单抗（MARGENZA）联合化疗方案，用于已接受过2种或多种抗HER2方案治疗、其中至少一种用于治疗转移性疾病的转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，于2020年12月获得美国FDA批准上市。由于患者病情不同，体质不同，用药后的不良反应也是不一样的，建议遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：氟维司群副作用

乳腺癌是中国女性中最常见的癌症，中国所有类型的晚期乳腺癌中约25％-30％是HER2阳性。MARGENZA是靶向HER2的Fc段工程优化的单克隆抗体，大大改善了HER2阳性乳腺癌患者的预后。MARGENZA抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。 MARGENZA也叫margetuximab-cmkb，中文名称是玛格妥昔单抗，可用于治疗已接受两种或多种先前抗HER2疗法的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，是一种HER2/neu受体拮抗剂，与化学疗法联合使用。MARGENZA于2020年12月17日获得美国FDA批准上市。Ⅲ期SOPHIA试验结果显示，接受曲妥珠单抗+化疗治疗的患者，中位无进展生存期4.9个月，整体缓解率16％，而接受Margenza+化疗治疗乳腺癌的患者，中位无进展生存期5.8个月，整体缓解率22％，可见MARGENZA治疗效果是非常显著的。 MARGENZA有哪些副作用？ MARGENZA与化学疗法合用时也是有副作用的，便秘，头痛，发热，脱发，疲劳/乏力，恶心，腹泻，周围神经病，关节痛/肌痛，呕吐，食欲下降，呼吸困难，腹痛，咳嗽，与输注相关的反应，掌-红斑感觉异常，四肢疼痛等是MARGENZA比较常见的副作用，患者体质和病情不同，副作用的表现也是不一样的。另外患者还需注意发生明显的输液相关反应时，减慢或中断输液并采取适当的药物治疗，用药时监测体征和症状。在同时使用MARGENZA和化疗的日子里，可以在化疗完成后立即使用MARGENZA。建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：苯丁酸钠在国内能买到了吗？有什么副作用？

玛格妥昔单抗MARGENZA与人表皮生长因子受体2蛋白（HER2）的胞外域结合。与表达HER2的肿瘤细胞结合后，该药品能抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。那玛格妥昔单抗MARGENZA治疗乳腺癌会耐药吗？需要注意哪些？ 长期使用药物治疗，会对药物产生耐药性，长期用玛格妥昔单抗MARGENZA治疗也会产生耐药性。每位患者对药物的耐受程度是不同的，病情进展、身体状况也有差异，因为患者在接受玛格妥昔单抗MARGENZA治疗后产生耐药的时间、耐药后的具体表现及耐药后的处理方式也会有差异，玛格妥昔单抗MARGENZA耐药的具体时间、表现及处理方法等是由患者自身情况决定的。 患者在玛格妥昔单抗MARGENZA耐药后不要擅自使用其他药物进行治疗，因为这可能会产生一些不良反应，影响病情。耐药后，患者应尽快到医院就诊，由医生诊断其身体状况，并根据实际情况为患者提供最佳的治疗方案。 玛格妥昔单抗MARGENZA注意事项 使用玛格妥昔单抗MARGENZA治疗可能会导致产生输液相关反应（IRR），因此患者在治疗期间应监测体征和症状。患者如果发生明显的输液相关反应，应根据其严重程度，减慢或中断输液，并采取适当的药物治疗。 已知对玛格妥昔单抗MARGENZA活性成份或其中的任何辅料有严重超敏反应的患者不可使用该药品治疗。患者在使用玛格妥昔单抗MARGENZA治疗期间如果产生严重过敏反应，应立即停止用药，并到医院就诊，由医生诊断患者的过敏原因，并进行用药。患有严重过敏反应的患者应永久停用该药品。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：玛格妥昔单抗MARGENZA能延长HER2阳性乳腺癌患者的总生存期