玛格妥昔单抗(Margetuximab)的价格、副作用及治疗效果？

玛格妥昔单抗(Margetuximab)药物介绍

玛格妥昔单抗(Margetuximab)是一种靶向于HER2的单克隆抗体，目前已批准上市，用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌，该患者先前接受过两种抗HER2药物的治疗并需要系统性治疗。

玛格妥昔单抗(Margetuximab)价格

玛格妥昔单抗(Margetuximab)于2023年8月29日在中国上市，截至目前2023年11月，还未被纳入医保。据了解，玛格妥昔单抗(Margetuximab)250mg/10ml的参考价约为25300元一盒。

玛格妥昔单抗(Margetuximab)副作用

1、胃肠反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛。

2、皮肤和皮下组织：脱发、秃头、掌跖感觉异常。

3、呼吸、胸部和纵隔疾：咳嗽、气短、呼吸困难。

4、神经系统：头痛、围神经病、周围感觉神经病、周围运动神经病和神经病。

5、全身反应：疲劳、乏力、发热。

6、肌肉骨骼组织：四肢疼痛、关节痛、肌痛。

7、其他副作用：如输液相关反应、体重减轻、发音困难、皮疹、口腔炎等。

副作用处理措施

1、便秘：便秘患者服药期间可适当增加饮水量，多吃新鲜蔬菜水果，如菠菜、西瓜、香蕉、苹果、火龙果等，养成规律的排便习惯，必要时可使用乳果糖、开塞露等药物帮助排便。

2、发热：患者在用药期间应注意自身反应，若出现全身发热、头痛等的不适症状，应及时测量体温，如果属于低温，可通过冰敷额头、用温毛巾擦拭身体等物理方法降温。如果体温较高，可遵医嘱使用布洛芬、对乙酰氨基酚等药物治疗。

3、恶心、呕吐：患者应注意调整饮食，避免进食辣椒、芥末、麻辣烫、油条、炸串等辛辣刺激性、油腻食物，以免加重胃肠道的负担，加重不适。

4、关节痛/肌痛：出现四肢疼痛或者关节痛的患者可通过局部按摩或者针灸推拿缓解疼痛，必要时可使用镇痛药物缓解症状。

5、腹痛、腹泻：患者应注意保暖，可热敷腹部缓解腹痛症状，避免吃雪糕、冷饮、螃蟹等生冷、凉性食物，以免刺激胃肠蠕动，加重腹泻症状。

此外，如果患者出现其他副作用，可实际是咨询医生，在医生的指导下通过调整药物剂量或者更换其他药物治疗。

玛格妥昔单抗(Margetuximab)治疗效果

乳腺癌(BC)是全球最常见的诊断癌症，死亡率很高。靶向药物疗法彻底改变了癌症治疗。例如，用人表皮受体2 (HER2)拮抗剂治疗显著改善了HER2阳性BC (HER2 + BC)患者的预后。然而，HER2+转移性BC (MBC)由于其对常规抗HER2药物的耐药性而仍然流行。

因此，需要新的药物来克服现有癌症治疗的局限性，并提高无进展存活率和总存活率。通过优化曲妥珠单抗(一种IgG1单克隆嵌合抗HER2抗体)的片段可结晶(Fc)结构域，开发玛格妥昔单抗(Margetuximab)取得了进展。玛格妥昔单抗(Margetuximab)经修饰的Fc结构域增强了其与CD16A的结合亲和力，并降低了其与CD32B的结合亲和力，从而增强了其抗肿瘤活性。

此外，一项实验证明了玛格妥昔单抗(Margetuximab)加retifanlimab治疗HER2免疫组化3+，PD-L1阳性(合并阳性评分≥1%)，非微卫星不稳定性高肿瘤患者的耐受性和确认的客观缓解率(ORR)。

结果：截至2021年8月3日，有43名患者入选并接受了玛格妥昔单抗(Margetuximab)/retifanlimab。八名(18.6%)患者报告了九起3级治疗相关不良事件(trae)，七名(16.3%)患者报告了八起严重不良事件。没有4/5年级的TRAEs。三名患者因免疫相关的不良事件而停用了玛格妥昔单抗(Margetuximab)/retifanlimab。独立评估的ORR为53%，缓解的中位持续时间为10.3个月，疾病控制率为73% 。

玛格妥昔单抗(Margetuximab)的药代动力学

按照批准的推荐剂量给药后，HER2阳性复发性或难治性晚期乳腺癌患者的玛格妥昔单抗(Margetuximab)-cmkb稳态几何平均值(% CV) Cmax为466 (20%) g/mL，AUC0-21d为4120(21%)g.day/mL。玛格妥昔单抗(Margetuximab)经历线性和非线性消除。

单次给药后，玛格妥昔单抗(Margetuximab)-cmkb Cmax和AUC0- 21d以近似与剂量成比例的方式从10升高至18 mg/kg 。在批准的推荐剂量下，达到稳态的时间为2个月，基于AUC0-21d，累积比为1.65。

当输注时间从120分钟缩短至30分钟时，未观察到玛格妥昔单抗(Margetuximab)b-cmkb暴露量存在具有临床意义的差异。

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