阿卡替尼是靶向药吗？

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阿卡替尼是靶向药。
阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种新型靶向药物，能够靶向治疗慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等。
阿卡替尼是Bruton 酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂，阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK 活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导导致下列必需通路的激活B细胞增殖、运输、趋化性和粘附。
在非临床研究中，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和 CD69 的激活，并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年7月14日的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405

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