LuciAcal(阿卡替尼)的说明书

LuciAcal(阿卡替尼)是第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过共价结合BTK活性位点抑制其功能，阻断B细胞抗原受体信号通路，抑制恶性B细胞的增殖与存活。该药适用于既往接受过至少一种治疗的成人套细胞淋巴瘤，以及慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤成年患者，临床使用中整体安全性较好，推荐剂量为每12小时口服100mg，需整粒吞服。

适应症

LuciAcal(阿卡替尼)适用于治疗成人以下肿瘤疾病：

慢性淋巴细胞白血病（CLL）。

小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。

套细胞淋巴瘤（MCL）：可联合苯达莫司汀+利妥昔单抗，用于不适合自体造血干细胞移植、既往接受过至少一线治疗，或未经治疗的成人患者。

作用机制

部分肿瘤细胞依赖布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）获取生长、增殖信号。LuciAcal(阿卡替尼)为BTK抑制剂类靶向药物，可特异性阻断BTK通路，抑制肿瘤细胞增殖、阻止肿瘤进展，发挥抗肿瘤疗效。LuciAcal(阿卡替尼)不属于化疗药物。LuciAcal(阿卡替尼)是靶向治疗药物。

用药前评估

用药前需告知医师自身病史，包括：活动性/慢性感染（含乙型肝炎）、心律失常病史、出血性疾病、近期手术或计划手术/牙科操作、肝功能异常病史。

LuciAcal(阿卡替尼)可增加继发肿瘤风险，患者需提前咨询医师相关风险。

推荐剂量

1、单药治疗（CLL/SLL/MCL）

成人标准剂量：100mg，口服，每12小时一次，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、联合奥妥珠单抗（初治CLL/SLL）

LuciAcal(阿卡替尼)100mg、每12小时一次，第1周期（28天为一周期）起始给药；第2周期启动奥妥珠单抗治疗，共6周期；同日给药时优先服用LuciAcal(阿卡替尼)。

3、联合苯达莫司汀+利妥昔单抗（初治MCL）

LuciAcal(阿卡替尼)100mg、每12小时一次，第1周期第1天起始，持续用药至疾病进展或毒性不耐受。苯达莫司汀90mg/m²（第1、2天给药），利妥昔单抗375mg/m²（第1天给药），共6周期。完成6周期治疗达缓解的患者，可后续接受利妥昔单抗维持治疗。

4、联合维奈克拉（初治CLL/SLL）

LuciAcal(阿卡替尼)100mg、每12小时一次，持续给药至疾病进展、毒性不耐受或完成14周期治疗；第1周期启动LuciAcal(阿卡替尼)，第3周期启动维奈克拉，共12周期。维奈克拉需按5周爬坡剂量逐步加量至400mg每日维持。

给药方法

片剂/胶囊每日口服两次，间隔约12小时，可随餐或空腹服用，温水整片吞服，禁止碾碎、咀嚼、掰开、打开或溶解。

服用抗酸剂需与LuciAcal(阿卡替尼)间隔2小时；服用H2受体拮抗剂等抑酸药时，需提前2小时服用LuciAcal(阿卡替尼)。

根据患者不良反应情况，医师可酌情减量、暂停或永久停药。

严格遵照医嘱及处方说明用药，医师可根据病情调整剂量。

术前需提前告知医师正在使用LuciAcal(阿卡替尼)，必要时短期停药。

用药期间需定期复查血常规；既往乙肝感染者需监测肝功能，警惕乙肝复发。

不良反应

1、常见不良反应（发生率≥15%，单药治疗慢性淋巴细胞白血病患者）

感染（65%）、上呼吸道感染（35%）、下呼吸道感染（18%）、尿路感染（15%）、头痛（39%）、头晕（20%）、腹泻（35%）、恶心（22%）、肌肉骨骼疼痛（32%）、骨关节炎（16%）、乏力（23%）、瘀斑（21%）、皮肤刺激反应（25%）、出血（20%）。

2、实验室检查异常

中性粒细胞减少（23%）、贫血（53%）、血小板减少（32%）、淋巴细胞增多（16%）。

3、严重不良反应

使用LuciAcal(阿卡替尼)可能出现严重不良反应，出现以下症状需立即就医：

异常出血：鼻出血、牙龈出血、异常阴道出血、任何无法止血的出血症状；

体内出血：虚弱、头晕、意识模糊、言语障碍、持续性头痛、黑便/血便、粉色或茶色尿液、咯血、咖啡渣样呕吐物；

心律失常：头晕、胸痛、气短、心率过快或心律不齐、眩晕，LuciAcal(阿卡替尼)可引发严重心脏心律失常；

血细胞减少：发热、畏寒、乏力、口腔溃疡、皮肤溃疡、易瘀青、异常出血、面色苍白、手脚冰凉、头晕、呼吸困难；

感染征象：发热、畏寒、乏力、流感样症状、咳痰、胸痛、呼吸困难。

若出现过敏反应（荨麻疹、呼吸困难、面唇舌咽喉肿胀），需立即急诊救治。

LuciAcal(阿卡替尼)可能引发中枢神经系统感染，可致残疾甚至死亡。若出现言语、思维、视力、肢体活动异常，且症状快速加重，需立即告知医师。

包括LuciAcal(阿卡替尼)在内的所有BTK抑制剂均有重度、致死性肝毒性报道。治疗前及治疗期间需定期监测肝功能，出现腹部不适、尿色加深、皮肤巩膜黄染时需立即就医。

出现严重不良反应时，临床可能延迟给药、减量或永久停药。本列表未包含全部不良反应，出现不适请及时咨询医师。

注意事项

出血风险：LuciAcal(阿卡替尼)可增加出血风险，出现持续性出血需就医；出现内出血症状需紧急就诊；手术、牙科操作前需暂停用药。

感染风险：全程监测感染症状，出现感染及时干预治疗。

血液学异常：可引发贫血、白细胞减少、血小板减少，需定期复查血常规。

继发肿瘤：存在继发皮肤肿瘤及其他实体瘤风险，用药期间需做好防晒。

心律失常：全程监测心率、心律异常相关症状。

肝功能损伤：重度肝功能不全患者禁用；轻、中度肝功能不全患者无需调整剂量，出现肝损伤症状需及时监测肝功能。