
2026年阿卡替尼一盒国内价格大约是几百美元。
1、孟加拉珠峰版:100mg×60粒/盒的价格大约是336美元。
2、老挝卢修斯版::100mg×60粒/盒的价格大约是约262美元。
3、老挝大熊版::100mg×60粒/盒的价格大约是269美元。
以上为阿卡替尼的参考价格,实际价格可能因采购渠道、汇率波动而有所变化,需要按照实际购买时的价格为准。
未观察到疗效的临床显著差异。
(1)、轻度(Child-PughA)或中度(B):无需调整剂量。
(2)、重度(Child-PughC):避免使用,重度损害可使阿卡替尼暴露量(AUC)升高5.3倍,增加肝毒性风险。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、轻度至中度肾功能不全(eGFR30-89mL/min)不影响药代动力学。
(2)、严重肾损害(eGFR<30mL/min)或透析患者的数据缺失,目前无推荐剂量调整方案。
阿卡替尼可能致胎儿危害和难产。
治疗前需进行妊娠检测,治疗期间及停药后至少1周内需采取有效避孕措施。
安全性和有效性尚未建立。
口服绝对生物利用度约25%。
中位达峰时间(Tmax)为0.5-0.9小时。
高脂高热量餐:总暴露量(AUC)无变化,但峰浓度(Cmax)下降约54-73%,达峰时间延迟1-2小时。临床可随餐或空腹服用,但需注意高脂餐会降低峰值浓度。
血浆蛋白结合率高达97.5%(阿卡替尼)。
主要经CYP3A酶代谢,次要经谷胱甘肽结合和酰胺水解。
活性代谢物ACP-5862的暴露量是原药的2-3倍,但BTK抑制活性较原药低约50%。
原药半衰期仅1.0-1.4小时,活性代谢物半衰期约3.5-6.4小时。
粪便排泄占84%(原药<2%),尿液排泄12%(原药<2%)。
参考资料: FDA说明书更新于2025年1月16日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405