阿卡替尼（Acalabrutinib）

阿卡替尼(Acalabrutinib)，自问世以来便以其卓越的临床表现和独特的治疗机制在血液肿瘤治疗领域崭露头角。作为第二代布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，阿卡替尼通过精准抑制BTK的活性，有效阻断B细胞信号传导通路，进而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

药品称呼

通用名：阿卡替尼

商品名：Calquence

全部名称：阿卡替尼，阿可替尼，康可期，阿卡拉布替尼，Acalabrutinib，Calquence，Acalanib

贮藏

储存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。

作用机制

Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种 BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。

安全与疗效

1、白血病：单臂ACE-CL-001 II期临床试验，研究了阿卡替尼(每天两次100mg[n=62]或每天一次200mg[n=37])在未经治疗的CLL患者中的安全性和有效性。

自2015年5月1日起，接受200mg剂量方案的患者改用100mg方案，中位随访时间超过4年(4.4年)。数据显示，患者的总缓解率为97%(完全缓解为7%，部分缓解为90%)，安全性持续时间较长。4.4年后，仍有86%的CLL患者接受阿卡替尼作为一线单药疗法。

2、淋巴瘤：LY-004试验共纳入124例MCL患者，他们之前至少接受过一次治疗。所有患者每次接受阿卡替尼100毫克，每日两次，直到疾病进展或不可接受的毒性。试验的主要疗效指标为客观缓解率（ORR）。

试验结果表明，两组患者（研究者评估vs独立审查委员会评估）的ORR为81%vs80%，CR（完全缓解）为40%vs40%，PR（部分缓解）为41%vs40%，中位DOR（反应持续时间）均未达到。

迄今为止，阿卡替尼已用于研究B-All，骨髓纤维化，卵巢癌，多发性骨髓瘤和霍奇金淋巴瘤等治疗的试验中。FDA授予该药物“优先审阅”和“突破疗法”称号。它还获得了“孤儿药”称号。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/dd4835ef-e1bc-4997-a399-1ffa2556fbfe/spl-doc?hl=Acalabrutinib