利奈唑胺(ZYVOX)是一种新型合成抗菌药物,对VRE具有抑菌活性,以其独特的抑制耐药病原菌株的机制而闻名,是治疗MDR和XDR结核病药物方案的重要成员。
利奈唑胺于2001年4月在日本首次被批准用于抗万古霉素(VCM)耐药肠球菌。利奈唑胺对革兰阳性菌具有广谱抗菌活性,对耐药细菌(包括VRE和MRSA)也具有类似的抗菌活性。蛋白质合成抑制剂,如大环内酯类、四环素、氨基甙类抗生素、氯霉素、已知绑定30年代和50年代的子单$的核糖体,抑制蛋白质合成的延伸循环。相反,利奈唑胺抑制50S, 30S-mRNA和fMet-tRNA复合体在核糖体周期的形成过程,但不抑制延伸周期。
由于这种新颖的作用机制,利奈唑胺对耐药菌没有交叉耐药性,其耐药性的发展相当缓慢。
但也可引起血小板减少、视神经病变、周围神经病变、乳酸酸中毒等严重不良反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061