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利奈唑胺(Linezolid)的功效与作用及注意事项?

郭药师
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2025-01-20 04:22:21
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利奈唑胺(Linezolid)是一种人工合成的抗生素,属于噁唑酮类抗菌药,具有抗菌的作用,主要通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的复制而达到抗菌的目的。

利奈唑胺由辉瑞(Pfizer)研发,于2000年4月18日首次获美国食品药品管理局(FDA)批准上市。

利奈唑胺(Linezolid)的功效与作用

利奈唑胺主要用于治疗由敏感菌引起的感染性疾病,如院内获得性肺炎、社区获得性肺炎、复杂性皮肤软组织感染、非复杂性皮肤软组织感染、复杂性腹腔内感染等。

此外,利奈唑胺还可以治疗由金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌等引起的脑膜炎、急性细菌性鼻窦炎、社区获得性肺炎、复杂性皮肤和皮肤软组织感染等疾病,还可治疗耐药肺结核。

利奈唑胺的抗菌谱比较广,对大多数的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌都有较好的抗菌活性,其中对由金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌感染引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染有效。

利奈唑胺用药注意事项

1、骨髓抑制:包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少,对使用利奈唑胺治疗的患者每周进行全血细胞计数检查,对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺。

2、抗菌药物相关腹泻和结肠炎:如果疑诊或确诊患有抗菌药物相关结肠炎,可能需要停用利奈唑胺,并采取适当的处理措施,比如补液、维持电解质平衡和补充蛋白质。

3、低血糖:如果用药后出现低血糖,应降低胰岛素或口服降糖药的剂量,或停止口服降糖药、胰岛素或利奈唑胺的治疗。

4、乳酸酸中毒:如过用药期间出现反复恶心、呕吐、腹痛、有原因不明的酸中毒、低碳酸血症或换气过度,需要立即进行检查。

5、周围神经病和视神经病变:应及时进行眼科检查。

6、惊厥:如果患者有癫痫发作病史,用药前应及时告知医生。

7、二重感染:可能会出现药物相关念珠菌病,应采取适当的措施。

8、饮食注意:避免进食大量富含酪胺的食物,如巧克力、奶酪、熏肉、午餐肉等。

9、其他注意事项:从静脉给药改为口服给药时剂量不需调整。高血压患者或服用抗抑郁药物者注意谨慎用药,避免引起头晕、头痛、腹泻、恶心等不良反应。

用法用量

一、复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:

1、成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。

2、刚出生至11岁儿童:每8小时10mg/kg静脉注射或口服。

二、万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:

1、成人和12岁及以上儿童:每12小时600mg,静脉注射或口服。

2、刚出生至11岁:每8小时10mg/kg静脉注射或口服。

三、单纯性皮肤和皮肤软组织感染:

1、成人:每12小时口服400mg。

2、12岁以上儿童:每12小时口服600mg。

3、5-11岁儿童:每12小时10mg/kg。

4、<5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。

储存条件

避光密封保存,同时应在常温条件下10-30℃的环境中保存。

药物吸收和排泄情况

1、吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全,用药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。

2、排泄:非肾脏清除率约占利奈唑胺总清除率的65%。

相关热文推荐:利奈唑胺(Linezolid)治疗肺结核的副作用和处理措施?

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061

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