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利奈唑胺的作用和功效

郭药师
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2025-01-20 19:40:54
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心脏外科手术过程因心脏、大血管直接显露,体外循环、气管插管、动静脉穿刺和导尿等有创操作,感染风险高,感染率约为2%~45%,术后感染主要集中在下呼吸道、血液系统和手术部位,常见致病菌包括革兰阳性菌和革兰阴性菌。而利奈唑胺(linezolid)是一种革兰阳性菌治疗药物,目前在临床主要作为常见多重耐药革兰阳性菌感染的替换药物及最后防线。因其具有较好的组织和体液分布、对肝肾功能影响较小等优点,在心脏外科等临床科室的应用逐步广泛,以下介绍一下利奈唑胺的作用和功效。

利奈唑胺的作用

利奈唑胺属于一类有着特殊抗菌机制的新型人工合成恶唑烷酮类抗生素,起效后可与细菌5OS亚基上核糖体RNA的23S位点进行结合,对70S核糖体复合物的形成产生抑制作用,对机体中各类病原菌均有明显抗菌活性,可阻止机体内病原菌的生长、繁殖,且该药物不影响其他抗菌药物的作用,不易与其产生交叉耐药性;同时利奈唑胺分子量较小,能够穿透肺组织,快速广泛分布在肺组织中,杀灭葡萄菌、肺炎链球菌等,在短期内发挥药物效果,达到显著抗菌、消炎等作用,促进病情好转。

利奈唑胺的功效

体外试验和临床使用结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:需氧的和兼性的革兰阳性致病菌:屎肠球菌(仅指耐万古霉素的菌株)、金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、无乳链球菌、肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株MDRSP)、化脓性链球菌。 下列菌株中至少90%的体外最低抑菌浓度(MIC)低于或等于利奈唑胺片的敏感范围,该数据仅为体外研究资料,其临床意义尚不明确,尚未通过充分的及严格对照的临床研究证实利奈唑胺片临床上用于治疗由这些微生物引起的感染的安全性和有效性。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061

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